[发明专利]作为腺苷拮抗剂的杂环化合物在审
| 申请号： | 202080020579.1 | 申请日： | 2020-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN113924095A | 公开（公告）日： | 2022-01-11 |
| 发明（设计）人： | S·M·范;J·堪卡纳拉;P·S·贾达瓦尔;B·M·穆利克;F·卡恩;S·A·拉马钱德兰 | 申请（专利权）人： | 诺维逊生物股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4965 | 分类号： | A61K31/4965 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 腺苷 拮抗剂 杂环化合物 | ||
1.一种式(I)的化合物：
或其互变异构体或异构体、或前述任一种的药学上可接受的盐，其中：
A是任选地进一步被R3取代的4-羟基苯基、任选地进一步被R4取代的4-羟基-2-吡啶基、被R4取代的萘基、任选地被R4取代的9或10元双环杂环基、或任选地被R4取代的9或10元双环杂芳基；
B是任选地被R3取代的苯基、任选地被R4取代的C3-C6环烷基、任选地被R4取代的3至6元杂环基或任选地被R4取代的5至10元杂芳基；
R1是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3至6元杂环基、5至10元杂芳基、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(3-6元杂环基)、-(C1-C3亚烷基)(5-6元杂芳基)、-(C1-C3亚烷基)(C6芳基)、-C(O)R1a、-C(O)OR1a、-C(O)NR1bR1c、-NR1bR1c、-S(O)2R1a、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR1bR1c、-(C1-C3亚烷基)C(O)R1a或-(C1-C3亚烷基)NR1bR1c，其中所述R1的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3至6元杂环基、5至10元杂芳基、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(3-6元杂环基)、-(C1-C3亚烷基)(5-6元杂芳基)、和-(C1-C3亚烷基)(C6芳基)独立任选地被R4取代；
每个R1a独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、3-6元杂环基、C6芳基、5-6元杂芳基、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(3-6元杂环基)、-(C1-C3亚烷基)(C6芳基)或-(C1-C3亚烷基)(5-6元杂芳基)，其中的每一个任选地被以下取代：甲基、乙基、卤素、氧代基、-CF3、-OH、-OCH3、-CN、-C(O)OCH3、-C(O)OC2H5、-NH2或-NHCH3；
每个R1b和R1c独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、3-6元杂环基、C6芳基、5-6元杂芳基、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(3-6元杂环基)、-(C1-C3亚烷基)(C6芳基)或-(C1-C3亚烷基)(5-6元杂芳基)，其中的每一个任选地被以下取代：甲基、乙基、卤素、氧代基、-CF3、-OH、-OCH3、-CN、-C(O)OCH3、-C(O)OC2H5、-NH2或-NHCH3；
或R1b和R1c与它们附接的氮原子一起形成3至6元杂环基；
R2是-OR2a、-NHR2b、-C(O)NHR2b、或C1-C6烷基，其中所述R2的C1-C6烷基被-OR2c、-NHR2c、或-C(O)NHR2c取代；
每个R2a和R2b独立地是环己烷、6元杂环基、-(C1-C3亚烷基)N(C2H5)2、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(3-6元杂环基)、或-(C1-C3亚烷基)(5-6元杂芳基)，其中的每一个任选地被以下取代：甲基、乙基、卤素、氧代基、-CF3、-OH、-OCH3、-CN、-C(O)OCH3、-C(O)OC2H5、-NH2或-NHCH3；
R2c是5或6元杂芳基，其中所述5或6元杂芳基进一步被以下取代：任选地被卤素、-OH或氧代基取代的C1-C6烷基；
每个R3独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、-CN、-OR5、-SR5、-NR6R7、-NO2、-C(O)R5、-OC(O)R5、-C(O)OR5、-C(O)NR6R7、-OC(O)NR6R7、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)OR6、-NR5C(O)NR6R7、-S(O)R5、-S(O)2R5、-NR5S(O)R6、-C(O)NR5S(O)R6、-NR5S(O)2R6、-C(O)NR5S(O)2R6、-S(O)NR6R7、-S(O)2NR6R7、C3-C6环烷基、3至6元杂环基、-(C1-C3亚烷基)CN、-(C1-C3亚烷基)OR5、-(C1-C3亚烷基)SR5、-(C1-C3亚烷基)NR6R7、-(C1-C3亚烷基)CF3、-(C1-C3亚烷基)NO2、-C＝NH(OR5)、-(C1-C3亚烷基)C(O)R5、-(C1-C3亚烷基)OC(O)R5、-(C1-C3亚烷基)C(O)OR5、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR6R7、-(C1-C3亚烷基)OC(O)NR6R7、-(C1-C3亚烷基)NR5C(O)R6、-(C1-C3亚烷基)NR5C(O)OR6、-(C1-C3亚烷基)NR5C(O)NR6R7、-(C1-C3亚烷基)S(O)R5、-(C1-C3亚烷基)S(O)2R5、-(C1-C3亚烷基)NR5S(O)R6、-C(O)(C1-C3亚烷基)NR5S(O)R6、-(C1-C3亚烷基)NR5S(O)2R6、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR5S(O)2R6、-(C1-C3亚烷基)S(O)NR6R7、-(C1-C3亚烷基)S(O)2NR6R7、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(3-6元杂环基)，其中每个R3独立任选地被以下取代：卤素、氧代基、-CN、-OR8、-NR8R9、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2R9、或任选地被氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基；
每个R4独立地是氧代基或R3；
R5独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或3至6元杂环基，其中的每一个任选地被以下取代：卤素、氧代基、-CN、-OR8、-NR8R9、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2R9、或任选地被氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基；
R6和R7各自独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或3至6元杂环基，其中的每一个任选地被以下取代：卤素、氧代基、-CN、-OR8、-NR8R9、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2R9、或任选地被氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基；
或R6和R7与它们附接的原子一起形成任选地被以下取代的3-6元杂环基：卤素、氧代基、-CN、-OR8、-NR8R9、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2R9或任选地被氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基；
R8和R9各自独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或3至6元杂环基，其中的每一个任选地被卤素、OH、氧代基或NH2取代；
或R8和R9与它们附接的原子一起形成任选地被以下取代的3-6元杂环基：卤素、氧代基或任选地被卤素、OH、氧代基或NH2取代的C1-C6烷基。
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