[发明专利]用于体重减轻的兰比斯特

说明书

本申请涉及影响体重减轻，包括施用治疗有效量的(1r，1′R，4R)‑4‑甲氧基‑5″‑甲基‑6′‑[5‑(丙‑1‑炔‑1‑基)吡啶‑3‑基]‑3′H‑二螺[环己烷‑1，2′‑茚‑1′，2″‑咪唑]‑4″‑胺或其药学上可接受的盐(例如(1r，1′R，4R)‑4‑甲氧基‑5″‑甲基‑6′‑[5‑(丙‑1‑炔‑1‑基)吡啶‑3‑基]‑3′H‑二螺[环己烷‑1，2′‑茚‑1′，2″‑咪唑]‑4″‑胺的樟脑磺酸盐)。

相关申请

本申请要求于2019年3月14日提交的美国临时申请号62/818,718的优先权的利益，该申请全部内容通过引用并入本文。

背景技术

肥胖是全球可预防的主要死因之一。在2015年，195个国家中的6亿成年人(12％)和1亿儿童肥胖(“Health Effects of Overweight and Obesity in 195 Countries over25 Years.[25年间195个国家中的超重和肥胖对健康的影响]”The New England Journalof Medicine.[新英格兰医学杂志]377(1)：13-27)，专家将肥胖视为21世纪最严重的公共卫生问题之一(“Role of the gastroenterologist in managing obesity.[胃肠病学家在管理肥胖中的作用]”，Expert Review of GastroenterologyHepatology[胃肠病学和肝病学专家评论](综述).7(5)：439-51)。事实上，由于肥胖，许多其他疾病(例如心血管疾病、2型糖尿病、睡眠病症、某些癌症、骨关节炎和情绪病症)的可能性增加。

目前没有有效的药物干预用于预防体重增加或用于预防或治疗肥胖。虽然用于治疗超重或肥胖受试者的传统药物疗法可能会提供短期益处，但它们通常与复发和潜在的有害副作用有关。因此，需要安全有效的治疗干预。

发明内容

本申请提供在受试者中影响体重减轻的方法，所述方法包括施用治疗有效量的(1r，1’R，4R)-4-甲氧基-5”-甲基-6’-[5-(丙-1-炔-1-基)吡啶-3-基]-3’H-二螺[环己烷-1，2’-茚-1’，2”-咪唑]-4”-胺，或其药学上可接受的盐。在某些实施例中，所述受试者的体重降低至少5％、至少6％、至少7％、至少8％、至少9％、至少10％、至少15％、至少20％或至少30％。在某些实施例中，将所述体重减轻维持至少1个月。在某些实施例中，将所述体重减轻维持至少1年。

本申请提供在受试者中预防体重增加的方法，所述方法包括施用治疗有效量的(1r，1’R，4R)-4-甲氧基-5”-甲基-6’-[5-(丙-1-炔-1-基)吡啶-3-基]-3’H-二螺[环己烷-1，2’-茚-1’，2”-咪唑]-4”-胺，或其药学上可接受的盐。在某些实施例中，所述受试者的体重增加少于5％。在某些实施例中，将所述预防体重增加维持至少1个月。在某些实施例中，将所述预防体重增加维持至少1年。

本申请提供在受试者中降低身体质量指数(BMI)的方法，所述方法包括施用治疗有效量的(1r，1’R，4R)-4-甲氧基-5”-甲基-6’-[5-(丙-1-炔-1-基)吡啶-3-基]-3’H-二螺[环己烷-1，2’-茚-1’，2”-咪唑]-4”-胺，或其药学上可接受的盐。在某些实施例中，在所述施用之前，所述受试者的BMI为至少约25kg/m²。在某些实施例中，所述BMI降低了至少5％、至少6％、至少7％、至少8％、至少9％、至少10％、至少15％、至少20％或至少30％。在某些实施例中，在施用治疗有效量之后，所述受试者的BMI小于25kg/m²。在某些实施例中，将降低的BMI维持至少1个月。在某些实施例中，将降低的BMI维持至少1年。