[发明专利]用于治疗近视的化合物、组合物和方法在审
| 申请号： | 202080021208.5 | 申请日： | 2020-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN113614078A | 公开（公告）日： | 2021-11-05 |
| 发明（设计）人： | 埃里克·卡尔森;米切尔·A·德隆;海伦·戈丹;辛西娅·L·利科罗维奇;吉尔·M·斯特迪文特 | 申请（专利权）人： | 爱瑞制药公司 |
| 主分类号： | C07D451/02 | 分类号： | C07D451/02;A61K31/4409;A61K31/46;A61K47/06;A61P27/10;C07D213/56 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 近视 化合物 组合 方法 | ||
1.一种化合物，其中所述化合物是：式(I)的化合物，
或其类似物、衍生物、溶剂化物、两性离子或多晶型物，或其药学上可接受的盐，
其中
X1是氢、羟基、卤素、C1-4烷基、氨基、硝基、氰基、C1-4羰基、C1-4羰基氨基、C1-4烷氧基、C1-4磺酰基、C1-4磺酰基氨基、C1-4硫代烷基，或C1-4羧基；
X2是H或低级烷基；
X3是H或低级烷基；
J1是-CH2-、-N(R1)-或-O-，其中R1是H或低级烷基；
Z1是-CH2-、-N(R2)-或-O-，其中R2是H或低级烷基；并且
当8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基部分是内型构象且J1是-O-时，X2是低级烷基或X3是低级烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基部分处于内构象。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基部分处于外型构象。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中J1是-CH2-或-N(R1)-。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中当J1是-O-时，X2是低级烷基或X3是低级烷基。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中Z1是CH2或N(R2)。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中X2是低级烷基或X3是低级烷基。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中X1是羟基、卤素、C1-4烷基、氨基、硝基、氰基、C1-4羰基、C1-4羰基氨基、C1-4烷氧基、C1-4磺酰基、C1-4磺酰基氨基、C1-4硫代烷基或C1-4羧基。
9.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中X1是羟基、C1-4烷基、氨基、硝基、氰基、C1-4羰基、C1-4羰基氨基、C1-4烷氧基、C1-4磺酰基、C1-4磺酰基氨基、C1-4硫代烷基或C1-4羧基。
10.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中X1是羟基、C1-4烷基、氨基、硝基、氰基、C1-4羰基、C1-4羰基氨基、C1-4磺酰基、C1-4磺酰基氨基、C1-4硫代烷基或C1-4羧基。
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