[发明专利]WEE1抑制剂及其制备和用途有效
申请号: | 202080022850.5 | 申请日: | 2020-03-20 |
公开(公告)号: | CN113614087B | 公开(公告)日: | 2023-06-02 |
发明(设计)人: | 朱岩;姚金锁;王业柳;严勤;何伟男;陈昌俊;商现星;李继军;孙颖慧;李红娟;路畅;张久庆;侯登;张晓军;刘琦超 | 申请(专利权)人: | 首药控股(北京)股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/541;A61P35/00 |
代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 吴欢燕 |
地址: | 100176 北京市大兴区经济技*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | wee1 抑制剂 及其 制备 用途 | ||
1.式I化合物、或其药学上可接受的盐,
其中
X1、X2、X3和X4各自独立地选自N和C-R4;
R1选自
R2选自C1-6烷基、C3-8环烷基和C2-6烯基;
R3选自H和卤素;
R4选自H、卤素、CF3、C1-6烷基和-O-C1-6烷基;
R5选自-(CH2)m-NRaRb、-(CH2)-(CO)-N(CH3)2和3-10元杂环,所述3-10元杂环可任选地被1-3个R6取代;或者
R4和R5连接在一起形成一个3-8元杂环,所述3-8元杂环可任选地被C1-6烷基取代;
R6选自C1-6烷基、C3-8环烷基、-(CO)-NH2、-CH2(CO)OH、-CH2(CO)OCH3、-CH2CN、-CH2(CO)NHOH、-(CH2)2-NRcRd、-NRcRd、-(CH2)n-OH、-(CO)-O-C1-6烷基、以及3-8元杂环,所述3-8元杂环可任选地被C1-6烷基或C3-8环烷基取代;
Ra和Rb各自独立地选自H和C1-6烷基,所述烷基可任选地被-NRcRd取代;
Rc和Rd各自独立地选自H和C1-6烷基;
m为0、1、2、3、或4;
n独立地为1、2、3、或4;
p为1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
R4选自H和卤素;
R5选自3-10元杂环,所述3-10元杂环可任选地被1-3个R6取代,并且
R6选自3-8元杂环,并且R6可任选地被C1-6烷基取代。
3.以下化合物:
或其药学上可接受的盐。
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