[发明专利]抗滋养细胞表面抗原2(TROP2)的抗体及包含其的抗体-药物偶联物

权利要求书

1.一种特异性结合TROP2的抗滋养细胞表面抗原2(TROP2)的抗体或其抗原结合片段。

2.如权利要求1所述的抗TROP2抗体或其抗原结合片段，其特征在于，其中所述抗体特异性地结合表达于细胞表面的TROP2。

3.如权利要求1或2所述的抗TROP抗体或其抗原结合片段，其特征在于，所述细胞为癌细胞，并且其中所述癌细胞为乳腺癌细胞，宫颈癌细胞，结肠癌细胞，结直肠癌细胞，子宫内膜癌(EEC)细胞，食道癌细胞，胃部的癌细胞，胶质瘤细胞，肺癌细胞，肝胆管癌细胞，口腔鳞状细胞癌细胞，小型肺腺癌细胞，卵巢癌细胞，胰腺癌细胞，肾癌细胞，前列腺癌细胞，结外NK/T细胞淋巴瘤细胞、结外NK/T细胞淋巴瘤鼻型(ENKTL)，胃癌细胞，甲状腺癌细胞，膀胱癌细胞或子宫癌细胞。

4.如权利要求1-3任一项所述的抗TROP2抗体或其抗原结合片段，其特征在于，其包括：

(i)包含GX₁X₂X₃TX₄YX₅X₆X₇(SEQ ID NO:32)的CDR-H1，其中X₁为Y或F；X₂为T或S；X₃为F或L；X₄为D或R；X₅为S或G；X₆为I、M或V；X₇为H或N；

(ii)包含WX₁GX₂IX₃X₄X₅X₆GX₇X₈X₉YX₁₀X₁₁X₁₂F(SEQ ID NO:33)的CDR-H2，其中X₁为I、L或M，X₂为V或L，X₃为S或W，X₄为S或T，X₅为Y、F或G，X₆为Y或无氨基酸，X₇为D或N，X₈为A或T，X₉为T、S、N或D，X₁₀为N或T，X₁₁为Q或A，X₁₂为K或A；或包含X₁X₂X₃X₄IX₅X₆X₇X₈GX₉X₁₀X₁₁YX₁₂X₁₃X₁₄FX₁₅X₁₆(SEQ ID NO:103)的CDR-H2，其中X₁为W或无氨基酸，X₂为L、M、I或无氨基酸，X₃为G或无氨基酸，X₄为V或L，X₅为S或W，X₆为S或T，X₇为Y、F或G，X₈为Y或无氨基酸，X₉为D或N，X₁₀为A或T，X₁₁为T、S、N或D，X₁₂为N或T，X₁₃为Q或A，X₁₄为K或A，X₁₅为K、I或无氨基酸，X₁₆为G、S或无氨基酸；

(iii)包含AX₁X₂X₃X₄X₅X₆X₇X₈X₉X₁₀Y(SEQ ID NO:34)的CDR-H3，其中X₁为L或R，X₂为L、Y、R或E，X₃为G或D，X₄为D、R或无氨基酸，X₅为A、G、N或Y，X₆为Y或V，X₇为N、D或G，X₈为Y、Q、S或E，X₉为F或M，X₁₀为D或A；

(iv)包含ESVDSYGNX₁FX₂H(SEQ ID NO:35)的CDR-L1，其中X₁为N或S，X₂为M或I；或包含X₁X₂X₃ESVDSYGNX₄FX₅H(SEQ ID NO:104)的CDR-L1，其中X₁为R或无氨基酸，X₂为A、V或无氨基酸，X₃为S或无氨基酸，X₄为N或S，X₅为M或I；

(v)包含X₁LX₂YRASNLES(SEQ ID NO:36)的CDR-L2，其中X₁为L或R，X₂为I或V；或包含X₁X₂X₃X₄RASNLES(SEQ ID NO:105)的CDR-L2，其中X₁为L、R或无氨基酸，X₂为L或无氨基酸，X₃为I、V或无氨基酸，X₄为Y或无氨基酸；和

(vi)包含QQSX₁EDPX₂T(SEQ ID NO:37)的CDR-L3，其中X₁为N或Y，和X₂为P、R或Y。