[发明专利]CD31竞争剂及其用途

权利要求书

1.一种分离的抗人CD38抗体或其抗原结合片段，其中所述抗体或其抗原结合片段与CD31，优选与人CD31竞争；并诱导细胞中的溶酶体胞吐，其在vacuolin-1存在下受到抑制。

2.如权利要求1所述的分离的抗人CD38抗体或其抗原结合片段，其中所述分离的抗人CD38抗体或其抗原结合片段是单克隆的。

3.如权利要求1或2所述的分离的抗人CD38抗体或其抗原结合片段，其中所述分离的抗人CD38抗体或其抗原结合片段是人源化的。

4.如权利要求1至3中任一项所述的分离的抗人CD38抗体或其抗原结合片段，其中：

a)所述分离的抗人CD38抗体或其抗原结合片段的重链可变区(HCVR)包含以下三个互补决定区(CDR)：

-V_H-CDR1：GFTFSNX₁(SEQ ID NO:4)，

-V_H-CDR2：X₂GSSRX₃(SEQ ID NO:5)，和

-V_H-CDR3：X₄X₅X₆X₇X₈YX₉X₁₀X₁₁X₁₂GMDV(SEQ ID NO:6)；且

b)所述分离的抗人CD38抗体或其抗原结合片段的轻链可变区(LCVR)包含以下三个CDR：

-V_L-CDR1：AGTSSDVGGX₁₃X₁₄X₁₅VS(SEQ ID NO:21)，

-V_L-CDR2：X₁₆DSX₁₇RPS(SEQ ID NO:22)，和

-V_L-CDR3：STRVFGGGT(SEQ ID NO:23)；

其中：

X₁选自Tyr(Y)、Asn(N)和Ser(S)；

X₂选自Ser(S)和Tyr(Y)；

X₃选自Tyr(Y)、Asp(D)、Asn(N)和Ser(S)；

X₄选自Ser(S)和空位；

X₅选自Ser(S)和空位；

X₆选自Ser(S)和Tyr(Y)；

X₇选自Ser(S)和Asp(D)；

X₈选自Tyr(Y)、Ser(S)、Asp(D)和Gly(G)；

X₉选自Tyr(Y)和Gly(G)；

X₁₀选自Ser(S)、Tyr(Y)和Phe(F)；

X₁₁选自Gly(G)和Asp(D)；

X₁₂选自Asn(N)、Tyr(Y)和Ser(S)；

X₁₃选自Ser(S)和Asn(N)；

X₁₄选自Ser(S)和Tyr(Y)；

X₁₅选自Tyr(Y)和Ser(S)；

X₁₆选自Tyr(Y)、Ser(S)和Asp(D)；且

X₁₇选自Tyr(Y)和Asn(N)。