[发明专利]EGFR抑制剂及其组合物和应用在审
申请号: | 202080023265.7 | 申请日: | 2020-03-31 |
公开(公告)号: | CN113677680A | 公开(公告)日: | 2021-11-19 |
发明(设计)人: | 刘湘永;仇长勇;申其超;刘孟强;盛海同;杜国龙;王家炳;丁列明 | 申请(专利权)人: | 贝达药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;C07D487/00;C07D241/02;A61K31/66;A61P35/00;A61K31/675 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 311100 浙江省杭*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | egfr 抑制剂 及其 组合 应用 | ||
1.式I所示的化合物,或其立体异构体、互变异构体、氘代化合物、药学上可接受的盐、前药、螯合物、非共价复合物或溶剂化物,
其中,
R1和R2分别独立地选自H、卤素、CN、-C1-6烷基或-C1-6烷氧基;或
R1和R2与它们连接的原子一起形成5-6元杂芳环,所述杂芳环任选地包括1或2个独立地选自N、S或O的杂原子;或
R1和R2与它们所连接的原子一起形成芳环;
R3为H,卤素,-C1-6烷基;
R4为H,卤素,-C1-6烷基或-C1-6烷氧基;
R5为-OR7,-O(CH2)t-NR8R9,-NR8R9,
R6为H,-C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基;其中,-C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基选择性地被一个或多个卤素,-C1-6烷基,-C1-4卤代烷基或-NR16R17的取代基取代;
R7为C1-6烷基、C3-10杂环基或C3-10杂芳基;
R8和R9分别独立地选自-C1-6烷基或-C1-6烯烃-NR10R11,其中R10和R11分别独立地选自H或-C1-6烷基;或R10和R11及其连接的原子形成5-6元杂环;或
R8和R9与它们所连接的原子一起形成5-6元杂环;
R12、R13、R14和R15分别独立地选自H或-C1-6烷基;
R12和R13连同它们所连接的原子形成4至6元环;
L为键,NR18或(CH2)t;
R16、R17和R18分别独立地选自H或-C1-6烷基;
X为CH或N;
m、n、m'、n'分别独立地选自1或2;
s和t分别独立地选自1、2或3。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1和R2分别独立地选自H、CN和-CH3。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1和R2与它们所连接的原子一起构成
4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其中R3选自H、F、Cl、Br和CH3。
5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其中R4选自H、-CH3和-OCH3。
6.根据权利要求1-5任一项所述的化合物,其中R5选自
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