[发明专利]利用D-阿洛糖被癌细胞摄取的性质的药物输送载体、药物输送方法和用于治疗肾细胞癌的组合物在审

专利信息
申请号: 202080023268.0 申请日: 2020-01-23
公开(公告)号: CN113613639A 公开(公告)日: 2021-11-05
发明(设计)人: 田冈利宜也;笕善行;杉元干史;张霞;松冈祐贵;何森健;吉原明秀 申请(专利权)人: 国立大学法人香川大学
主分类号: A61K31/047 分类号: A61K31/047;A61K31/133;A61K31/191;A61K31/7004;A61K45/00;A61P13/12;A61P35/00;A61P43/00;A61K47/26;A61K47/55
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 龙淳;狄茜
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 利用 阿洛糖 癌细胞 摄取 性质 药物 输送 载体 方法 用于 治疗 细胞 组合
【说明书】:

本发明要解决的技术问题在于:提供一种肾细胞癌治疗用组合物,并提供一种增加药物向肾细胞癌细胞摄取的组合物或方法。本发明的构成如下:一种含有D‑阿洛糖的肾细胞癌治疗用组合物、或一种增加含有D‑阿洛糖的药物向肾细胞癌细胞摄取的组合物或方法。该组合物是用于对人或人以外的动物中需要肾细胞癌治疗的患者以有效量给药的医药组合物。

技术领域

本发明涉及利用D-阿洛糖被癌细胞摄取的性质而向肾细胞癌细胞选择性输送药物的载体、药物输送方法和用于治疗肾细胞癌的组合物。

背景技术

癌的治疗法大致分为手术疗法、放射线疗法、化学疗法。这些中,化学疗法是将抗癌剂对癌患者给药的疗法,用于为了在手术疗法或放射线疗法的前后提高治愈力的术前、术后的辅助化学疗法、以及无法通过手术疗法或放射线疗法治疗的已转移的癌的治疗。现在,代谢拮抗剂、拓扑异构酶抑制剂、分子靶向药、核酸药剂等抗癌剂已临床实用化,对于几种癌已达到能够期待治愈的程度,但在肾细胞癌的化学疗法中,至今仍未获得令人满意的结果。

抗癌剂往往并不会选择性地作用于肿瘤细胞,还会作用于正常细胞,造成高毒性和副作用。具有高细胞分裂速度的组织特别容易受影响,这种有害的全身毒性限制了能够对癌患者给药的抗癌剂用量,从而限制了效果。并且,由于部分抗癌剂为溶解度低的疏水性,不仅膜透过性低,还会形成不溶解于水性介质的抗癌剂的凝集物,因此在静脉内给药时,有可能在浸透肿瘤之前引起毛细血管的栓塞。

目前,为了将药物选择性地送达肿瘤,已开发例如在胶束、脂质体、微粒、抗体和药物-聚合物结合体等的载体中内包有药物等的药物传递系统(专利文献1)。尽管这样尝试着提高抗癌剂向肿瘤组织的积累能力,但依然难以防止抗癌剂向肝脏、肾脏等正常组织的积累,期待开发出能够将抗癌剂选择性地送达癌细胞的药物载体。

另一方面,在医学领域的稀少糖的应用研究成果中,有以D-阿洛糖作为有效成分的生物体内抗氧化剂(专利文献2)的发明。其是将D-阿洛糖对肝脏癌或皮肤癌的患者给药,利用D-阿洛糖的生物体内抗氧化作用而用作治疗肝脏癌或皮肤癌的组合物的发明。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特开2015-155392号公报

专利文献2:日本专利第5330976号公报

专利文献3:日本特开2004-298106号公报

非专利文献

非专利文献1:J.Ferment.Biоeng.84,319,1997

发明内容

发明要解决的技术问题

本发明的目的在于提供一种利用被癌细胞摄取的性质的D-阿洛糖的新用途,即,提供一种具有被癌细胞摄取的性质的D-阿洛糖作为药物输送载体的新用途。本发明的目的还在于提供一种使用该物输送载体的药物输送方法。而且,本发明的目的还在于提供一种作为对肾细胞癌具有优异抗肿瘤效果的抗癌剂的肾细胞癌治疗用组合物。此外,本发明的目的还在于提供一种能够增加药物向肾细胞癌细胞摄取的肾细胞癌治疗用组合物、以及用于增加药物向肾细胞癌细胞摄取的组合物或方法。

用于解决技术问题的技术方案

本发明的发明人为了解决上述技术问题而进行了深入研究,首次发现了D-阿洛糖被人肾细胞癌细胞特异性摄取并且被摄取的D-阿洛糖抑制肾细胞癌细胞的增殖而具有抗肿瘤活性,从而完成了本发明。并且,通过将能够被人肾细胞癌细胞摄取的D-阿洛糖用作作为抗癌剂的化学疗法剂或核酸药剂所使用的载体,能够增加肾细胞癌细胞对抗癌剂的摄取,从而能够发挥被摄取的D-阿洛糖和抗癌剂双方的抗肿瘤活性。

本发明的要旨在于以下(1)~(4)的利用被肾细胞癌细胞选择性摄取的性质的制剂。

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