[发明专利]HBV核心蛋白变构修饰剂化合物的固体形式在审

专利信息
申请号: 202080023475.6 申请日: 2020-03-23
公开(公告)号: CN113614088A 公开(公告)日: 2021-11-05
发明(设计)人: 王雪梅;熊净 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61P31/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 杨春刚;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: hbv 核心 蛋白 修饰 化合物 固体 形式
【权利要求书】:

1.一种化合物(I),

或其盐、溶剂化物或它们的组合的固体形式。

2.根据权利要求1所述的固体形式,其中所述固体形式是无定形形式、形式A、形式B、形式C、形式D、形式E、形式F、形式G、形式H、形式I、形式J、形式K、形式L、形式M、形式N、形式O、形式P、形式Q、形式R、形式S、形式T、形式U、形式V、形式W或形式X;或它们的组合。

3.根据权利要求1或2所述的固体形式,其中所述固体形式是形式D,其表现出X射线粉末衍射(XRPD)图,特征峰以2θ度表示在6.8°±0.2°、13.0°±0.2°、20.3°±0.2°、27.1°±0.2°、27.4°±0.2°、28.8°±0.2°和29.1°±0.2°。

4.根据权利要求3所述的固体形式,其中所述固体形式是形式D,其表现出图1中所示的X射线粉末衍射(XRPD)图。

5.根据权利要求1或2所述的固体形式,其中所述固体形式是形式A,其表现出X射线粉末衍射(XRPD)图,特征峰以2θ度表示在10.0°±0.2°、14.5°±0.2°、15.4°±0.2°、16.4°±0.2°、19.4°±0.2°、21.1°±0.2°和23.2°±0.2°。

6.根据权利要求5所述的固体形式,其中所述固体形式是形式A,其表现出X射线粉末衍射(XRPD)图,特征峰以2θ度表示在10.0°±0.2°、12.3°±0.2°、13.2°±0.2°、14.5°±0.2°、15.4°±0.2°、16.4°±0.2°、19.4°±0.2°、20.3°±0.2°、21.1°±0.2°、21.6°±0.2°、23.2°±0.2°、23.7°±0.2°、24.5°±0.2°、25.5°±0.2°和26.8°±0.2°。

7.根据权利要求5或6所述的固体形式,其中所述固体形式是形式A,其表现出图2中所示的X射线粉末衍射(XRPD)图。

8.根据权利要求1或2所述的固体形式,其中所述固体形式是无定形形式,其表现出图4中所示的X射线粉末衍射(XRPD)图。

9.根据权利要求1或2所述的固体形式,其中所述固体形式是形式B,其表现出X射线粉末衍射(XRPD)图,特征峰以2θ度表示在3.9°±0.2°、4.8°±0.2°、7.3°±0.2°、7.8°±0.2°、10.7°±0.2°、15.6°±0.2°和19.5°±0.2°。

10.根据权利要求9所述的固体形式,其中所述固体形式是形式B,其表现出X射线粉末衍射(XRPD)图,特征峰以2θ度表示在3.9°±0.2°、4.8°±0.2°、7.3°±0.2°、7.8°±0.2°、10.7°±0.2°、15.6°±0.2°、16.2°±0.2°、16.4°±0.2°、19.5°±0.2°、20.4°±0.2°和21.7°±0.2°。

11.根据权利要求9或10所述的固体形式,其中所述固体形式是形式B,其表现出图5中所示的X射线粉末衍射(XRPD)图。

12.根据权利要求1或2所述的固体形式,其中所述固体形式是形式C,其表现出X射线粉末衍射(XRPD)图,特征峰以2θ度表示在5.1°±0.2°、10.6°±0.2°、10.8°±0.2°、12.1°±0.2°、13.6°±0.2°和13.9°±0.2°。

13.根据权利要求12所述的固体形式,其中所述固体形式是形式C,其表现出图6中所示的X射线粉末衍射(XRPD)图。

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