[发明专利]新的有机锗化合物在审

专利信息
申请号: 202080024839.2 申请日: 2020-10-26
公开(公告)号: CN113710679A 公开(公告)日: 2021-11-26
发明(设计)人: 中村宜司;佐藤克行;岛田康弘 申请(专利权)人: 株式会社浅井锗研究所
主分类号: C07F7/30 分类号: C07F7/30
代理公司: 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 代理人: 陈彦;张默
地址: 日本神*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 有机 化合物
【说明书】:

本发明涉及通式(I)的化合物(式中,R1、R2和R3各自独立地为氢或低级烷基,X为碱金属阳离子、铵阳离子或季铵阳离子)。本发明的化合物显示在水中的优异的溶解性,此外其溶液在对生物体进行给药时也不需要中和处理,作为医药等是有用的。

技术领域

本发明涉及具有新结构的有机锗化合物。

背景技术

锗(Ge)是很久以来就作为半导体的研究对象的元素,关于其有机化合物的研究也在积极进行,合成了各种有机锗化合物。

例如,Ge-132(也被称为聚-反式-〔(2-羧乙基)锗倍半氧烷]、瑞帕锗、Asai锗)是具有免疫活化作用、抗肿瘤作用、抗炎症作用、镇痛作用、与吗啡的协同作用等各种生理作用的有机锗化合物。Ge-132是具有由锗和氧的12个原子构成的环状结构的、常温下为固体的晶体性化合物,在水中水解而形成单体3-(三羟基锗基)丙酸(3-(trihydroxygermyl)propanoic acid,THGP)。生物体内富含水分,因此Ge-132被认为在生物体内发生水解而生成THGP或其盐。

THGP通过与含有顺式二醇的化合物的脱水缩合而形成内酯型THGP-顺式二醇络合物,控制该含有顺式二醇的化合物的生理功能(非专利文献1等)。作为通过相互作用控制生理功能的例子,报告了THGP通过与腺苷、ATP形成络合物来抑制它们与P1或P2受体的结合、获得对疼痛的抑制(非专利文献2)。从这样的见解出发,Ge-132显示出的各种生理作用被认为是由于在生物体内通过水解生成的THGP与生物体成分的相互作用而发挥的。

如果使THGP溶液干燥,则生成多个THGP脱水缩合而得的聚合物结构的固体有机锗化合物。Ge-132是如此生成的固体有机锗化合物的一种,此外还已知直链状线性聚合物结构的固体有机锗化合物即聚-[(2-羧乙基-羟基锗)氧化物](Poly-[(2-carboxyethyl-hydroxygermanium)oxide])、梯状结构(由锗与氧的8个原子构成的环状结构)的固体有机锗化合物即丙帕锗(3-氧锗基丙酸聚合物)((Propagermanium(3-oxygermylpropionicacid polymer))等(专利文献1、非专利文献3、4)。推测任一固体有机锗化合物均通过在含有水的溶剂中水解而生成THGP,由此来显示先前所述的各种生理作用。因此,期待发挥生理作用的固体有机锗化合物优选更容易产生THGP的物质、即溶解性优异的物质,具体为具有高溶解度和溶解速度的物质。

然而,以往的固体有机锗化合物在水中的溶解度不足,此外水解而达到在水中溶解需要时间,即溶解速度慢。而且,将以往的固体有机锗化合物溶解而得的溶液的pH呈酸性,因此在用该溶液对生物体进行给药时,存在必须进行溶液的中和处理的情况。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特开昭57-102895

非专利文献1:Nakamura等,Future.Med.Chem.,2015,7(10),1233-1246。

非专利文献2:Shimada等,Biol.Trace Elem.Res.,2018,181(1),164-172。

非专利文献3:Tsutsui等,J.Am.Chem.Soc.,1976,98(25),8287-8289。

非专利文献4:Mizuno等,J.Pharm.Sci.,2015,104(8),2482-2488。

发明内容

发明所要解决的课题

本发明的目的在于,提供溶解性优异的新的有机锗化合物。

用于解决课题的方法

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