[发明专利]用于制备草本提取物的载体系统

说明书

一种用于在包含硅颗粒的组合物中使生物活性草本提取物稳定的方法，该方法包含在至少一种非还原性二糖的存在下使生物活性草本提取物与硅颗粒接触。还涉及组合物和方法。

技术领域

本发明涉及用于含有草本提取物的递送剂。更具体地，但非排他地，本发明涉及硅纳米颗粒作为稳定剂、递送剂和控释剂的用途。本发明还涉及相关组合物和方法。

背景技术

草本提取物可用于许多应用。例如，它们用于传统医学和现代医学，用于营养目的和植物治疗，例如保护植物免受病原体侵害。

基因组学和蛋白质组学领域的发展为更细致地分析植物代谢物和相关提取物提供了新的机会，增进了对其单独成分功能的理解，从而为其用于治疗人类和动物疾病以及增强植物对微生物的防御开辟了新的视角。[Lundstrom等人,Medicines,2017,4,12]

草本提取物的使用在许多情况下是有问题的，因为它们往往含有在储存和使用中不稳定的化学物质，特别是当配制成水性环境以供施用时。这使得很难确保维持有效剂量的有用化合物，并且还可能导致有毒降解产物的形成。

例如，从绒毛戴星草(Sphaeranthus indicus)标本中提取的天然类黄酮化合物槲皮素(3,3',4',5,7-五羟基黄酮)和木犀草素(3',4',5,7-四羟基黄酮)均是能够发挥抗氧化、抗过敏和抗炎作用的重要生物活性分子。然而，当暴露于氧气或其他氧化剂时，两者都不稳定，这导致它们的化学部分降解。[等人,Anal.Bioanal.Chem.,2016,402,975]。

多元酚的氧化机制及其在水性环境中的稳定性由羟基化合物的氧化途径和溶液中各种解离形式的分布所决定。

需要使草本提取物、尤其是那些含有类黄酮化合物和多元酚的提取物、尤其是那些配制成水性组合物的提取物稳定。植物界含有成千上万种具有各种功能的化合物，包括对昆虫、真菌、病毒和细菌的防御，是一种极为宝贵的资源，由于化合物稳定性差，其潜力尚未得到充分开发。

本发明是基于使用含硅颗粒来稳定草本提取物和/或作为草本提取物的载体。含硅颗粒特别有用，因为它们可提供亲水性环境，在该环境中亲水性化合物可被稳定化，因此，与配制成水性组合物时相比，具有更长的半衰期，因为含硅颗粒提供了亲水性化合物可与其缔合但也可与疏水性脂质缔合的环境，它允许微球包封技术扩展到亲水性草本化合物的稳定化。

使用含硅材料还因为其无毒性而是有利的。含硅材料可制成微米或纳米颗粒，因此用作稳定剂，这种稳定剂通常被认为对人体和自然环境无害。

硅

硅是动植物必需的微量元素。硅作为哺乳动物结缔组织基质中发现的蛋白质-糖胺聚糖复合物的组成部分具有结构作用，并且在生长和成骨中具有代谢作用(硅参与骨矿化过程)。因此，硅对骨骼和结缔组织的正常发育至关重要。众所周知，硅在皮肤健康方面也发挥着重要作用，它充当胶原蛋白和弹性蛋白促进剂，并且参与体内的抗氧化过程。它与糖胺聚糖的产生有关，并且依赖硅的酶增加了自然组织构建过程的益处。

硅表面的操纵需要考虑。这是因为药物分子与硅表面的结合高度依赖于表面能。表面羟基化会降低表面接触角，有利于极性分子的结合。或者，表面氧化物的生长将增加表面接触角，有利于疏水分子的结合。因此，颗粒尺寸和表面化学性质均应考虑在内，以获得对活性剂负载水平和释放速率的控制。

本发明的发明人开发了一种用于在包含含硅纳米颗粒的组合物中稳定生物活性草本提取物的方法。

发明内容

根据本发明的第一方面，提供一种用于稳定包含硅颗粒的组合物中的生物活性草本提取物的方法，该方法包含在至少一种非还原性二糖的存在下使生物活性草本提取物与硅颗粒接触。

使生物活性草本提取物和硅颗粒接触可任选地在一种或多种其他化合物例如氨基酸和/或脂质化合物的存在下进行。