[发明专利]用于抑制异常细胞生长或治疗增生性疾病的细胞毒性双苯并二氮杂䓬衍生物及其与细胞结合剂的缀合物

权利要求书

1.一种细胞毒性化合物，其由下式表示：

或其药学上可接受的盐，其中：

N与C之间的双线表示单键或双键，限制条件在于当其为双键时，X不存在且Y为H或C_1-4烷基，且当其为单键时，X为H且Y为-OH或-SO₃H；

W为-C(＝O)-或-C(Y’)-；

Y’为H或C_1-4烷基；

R^1a、R^2a、R^3a、R^4a、R^1b、R^2b、R^3b及R^4b各自独立地选自由H、C_1-10烷基、-(OCH₂CH₂)_nOR^c、卤素、-NH(C＝NH)NH₂、-OR、-NR’R”、-NO₂、-NR’COR”、-SR、-SOR’、-SO₂R’、-SO₃H、-OSO₃H、-SO₂NR’R”、-CN、-N₃、-COR’、-OCOR’及-OCONR’R”组成的组；

R^c为H或C_1-4烷基；

n为整数1至24；

R在每次出现时独立地选自由H、-(CH₂CH₂O)_n-R^c、C_1-10烷基、C_3-8环烷基、6元至18元芳基、含有一个或多个独立地选自N、O及S的杂原子的5元至18元杂芳环或含有1至6个独立地选自O、S、N及P的杂原子的3元至18元杂环组成的组；

R’及R”各自独立地选自-H、-OH、-OR、-NHR、-NR₂、-COR、C_1-10烷基、-(CH₂CH₂O)_n-R^c及具有1至6个独立地选自O、S、N及P的杂原子的3元至18元杂环；

R⁵为C_3-12亚烷基，所述链可由一个或多个选自-O-、-S-、-NH-、-NMe-、苯环、4元至7元杂芳环及4元至7元杂环的基团中断，其中所述苯、所述4元至7元杂芳环及所述4元至7元杂环被1至4个R⁶取代；

R⁶在每次出现时独立地选自H、C_1-10烷基、-(CH₂CH₂O)_n-R^c、卤素、-NH(C＝NH)NH₂、-OR、-NR’R”、-NO₂、-NCO、-NR’COR”、-SR、-SOR’、-SO₂R’、-SO₃H、-OSO₃H、-SO₂NR’R”、-CN、-N₃、-COR’、-OCOR’及-OCONR’R”；并且

R^L为包含可与细胞结合剂形成共价键的反应性基团的自降解接头，限制条件在于所述式(I)化合物不为：

且限制条件在于所述式(I^m)化合物不为：