[发明专利]治疗癌症的化合物和方法有效
| 申请号： | 202080026538.3 | 申请日： | 2020-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN113710661B | 公开（公告）日： | 2022-11-22 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·布鲁诺·普勒韦;王佳亮;韩笑然;陈立群 | 申请（专利权）人： | 上海睿跃生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D265/28;A61K31/454;A61K31/535;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 201202 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 癌症 化合物 方法 | ||
1.一种杂双功能化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述杂双功能化合物选自下组：
2-(4-(4-((4-((3-(N-(叔丁基)氨磺酰)苯基)氨基)-5-甲基嘧啶-2-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)-N-(5-((2-(2,6-二氧哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)氨基)戊基)乙酰胺即JA-093；
2-(4-(4-((4-((3-(N-(叔丁基)氨磺酰)苯基)氨基)-5-甲基嘧啶-2-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)-N-(6-((2-(2,6-二氧哌啶-3-基)-1,3-二氧异吲哚啉-4-基)氨基)己基)乙酰胺即JA-094；
2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-5-((5-(4-(4-((5-(4-(甲磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)-5-氧代戊基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮即JA-196；
2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-5-((6-(4-(4-((5-(4-(甲磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)-6-氧代己基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮即JA-198；
2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-5-((7-(4-(4-((5-(4-(甲磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)-7-氧代庚基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮即JA-199；
2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-5-((3-(4-(4-((5-(4-(甲磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)氨基)苯基)哌啶-1-基)-3-氧代丙基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮即JA-202；
2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-5-((8-(4-(4-((5-(4-(甲磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)氨基)苯基)哌啶-1-基)-8-氧代辛基)氨基)异吲哚啉-1,3-二酮即JA-203；
N-(8-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异喹啉-5-基)氨基)辛基)-2-(4-(4-((5-(4-(甲基磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)氨基)苯基)哌啶-1-基)乙酰胺即JA-213；
N-(7-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异喹啉-5-基)氨基)庚基)-2-(4-(4-((5-(4-(甲基磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)氨基)苯基)哌啶-1-基)乙酰胺即JA-214；
2-(4-(4-((4-((3-(N-(叔-丁基)氨磺酰基)苯基)氨基)-5-甲基嘧啶-2-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)-N-(17-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异喹啉-4-基)氨基)-3,6,9,12,15-五氧杂十七烷基)乙酰胺即JA-224；
N-(叔-丁基)-3-((2-((4-(4-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异喹啉-5-基)甘氨酰基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-甲基嘧啶-4-基)氨基)苯磺酰胺即JA-225；
N-(叔-丁基)-3-((2-((4-(4-(8-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异喹啉-5-基)氨基)辛酰基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-甲基嘧啶-4-基)氨基)苯磺酰胺即JA-231；
2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-5-(7-(4-(4-((5-(4-(甲磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)庚-1-炔-1-基)异吲哚啉-1,3-二酮即JA-252；
3-(5-((6-(4-(4-((5-(4-(甲磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)-6-氧代己基)氧基)-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮即JA-261；和
3-(6-(7-(4-(4-((5-(4-(甲磺酰基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)-7-氧代庚基)-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮即JA-268。
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