[发明专利]包含抗体-TLR激动剂缀合物的组合物、方法和用途

权利要求书

1.一种组合物，其包含具有掺入的一个或多个非天然编码氨基酸的一种或多种靶向多肽，其中所述多肽中的至少一种通过共价键合到所述靶向多肽的所述非天然氨基酸上的接头与TLR激动剂分子连接。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述一种或多种靶向多肽是相同或不同的靶向多肽。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述一种或多种靶向多肽与细胞表面靶标或肿瘤细胞靶标结合。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述一种或多种靶向多肽是单特异性、双特异性或多特异性靶向多肽。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述单特异性、双特异性或多特异性靶向多肽包含药物缀合物或检查点抑制剂。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述靶向多肽包括抗体或抗体片段。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述靶向多肽是与细胞的抗原结合的抗体或抗体片段。

8.根据权利要求6所述的组合物，其中所述靶向多肽是与靶标结合的抗体或抗体片段，所述靶标选自由以下组成的组：HER2、HER3、PD-1、PDL-1、EGFR、TROP2、PSMA、VEGFR、CTLA-4、EpCAM、MUC1、MUC16、c-met、GPC3、ENPP3、TIM-1、FOLR1、STEAP1、间皮素、5T4、CEA、CA9、钙粘蛋白6、ROR1、SLC34A2、SLC39A6、SLC44A4、LY6E、DLL3、ePhA2、GPNMB、SLITRK6、CD3、CD19、CD22、CD24、CD25、CD30、CD33、CD38、CD44、CD47、CD52、CD56、CD70、CD96、CD97、CD99、CD117、CD123、CD179、CD223和CD276。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述靶向多肽包括与HER2结合的抗体或抗体片段。

10.根据权利要求书9所述的组合物，其中所述肿瘤靶向多肽是曲妥珠单抗。

11.根据权利要求书6所述的组合物，其中所述抗体或抗体片段包括IgG、Fab、(Fab’)2、Fv或单链Fv(scFv)。

12.根据权利要求书6所述的组合物，其中所述抗体或抗体片段包含一个或多个Fab、(Fab’)2、Fv或单链Fv(scFv)突变。

13.根据权利要求6所述的组合物，其中所述抗体或抗体片段包含一个或多个Fc突变。

14.根据权利要求6所述的组合物，其中所述抗体或抗体片段包含一个至六个Fc突变。

15.根据权利要求6所述的组合物，其中所述抗体或抗体片段包含一个或多个掺入重链、轻链或重链和轻链两者中的非天然编码氨基酸。

16.根据权利要求6所述的组合物，其中所述抗体或抗体片段进一步包含一个或多个Fc突变。