[发明专利]用于治疗、改善和预防幽门螺杆菌感染的组合物和方法

权利要求书

1.一种用于治疗、改善、逆转和/或预防(充当预防)有需要的个体的幽门螺杆菌(Helicobacter pylori/H.pylori)感染的方法，所述方法包括：

向所述有需要的个体施用药物组合，所述药物组合包括：

至少一种钾竞争性酸阻滞剂(PCAB)或酸泵阻滞剂(或酸泵拮抗剂(APA))，或至少一种H+/K+ATP酶抑制剂，

其中任选地所述至少一种钾竞争性酸阻滞剂是或包括：

-特戈拉赞(tegoprazan)或7-[[(4S)-5,7-二氟-3,4-二氢-2H-色烯-4-基]氧基]-N,N,2-三甲基-3H-苯并咪唑-5-甲酰胺或等效物，

-瑞伐拉赞(revaprazan)(任选地REVANEX^TM)或N-(4-氟苯基)-4,5-二甲基-6-(1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)嘧啶-2-胺盐酸盐或等效物，

-利那拉生(linaprazan)或8-[(2,6-二甲基苯基)甲基氨基]-N-(2-羟乙基)-2,3-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺或等效物，

-具有式1的结构的化合物或等效物，

-具有式2的结构的化合物或等效物，

并且任选地所述至少一种H+/K+ATP酶抑制剂是索拉普拉赞(soraprazan)或(7R,8R,9R)-7-(2-甲氧基乙氧基)-2,3-二甲基-9-苯基-7,8,9,10-四氢咪唑并[1,2-h][1,7]萘啶-8-醇或等效物。

2.根据权利要求1所述的方法，其进一步包括与所述钾竞争性酸阻滞剂或所述酸泵阻滞剂或所述H+/K+ATP酶抑制剂共施用抗微生物或抗生素组合物，所述抗微生物或抗生素组合物包括以下或由以下组成：

(a)至少一种青霉素或青霉素衍生物或β-内酰胺酶抑制剂，

其中任选地所述至少一种青霉素衍生物或β-内酰胺酶抑制剂包括：阿莫西林(amoxicillin)；克拉维酸盐(clavulanate)、克拉维酸钾(potassium clavulanate)或克拉维酸(clavulanic acid)；氨比西林(ampicillin)(任选地PRINCIPEN^TM)；舒巴坦(sulbactam)；他唑巴坦(tazobactam)；替卡西林(ticarcillin)；哌拉西林(piperacillin)；或其等效物，

并且任选地所述青霉素、青霉素衍生物或β-内酰胺酶抑制剂以介于约100mg到250mg到约3克(g)之间的剂量每日两次(bid)或以介于约100mg到250mg到约3克(g)之间的剂量每日三次(tid)施用于所述有需要的个体，

并且任选地所述阿莫西林被调配为阿莫西林/克拉维酸组合，也被称为复合阿莫西林-克拉维酸(co-amoxiclav)或任选地为ACTIMOXI^TM、ALPHAMOX^TM、AMOCLA^TM、TYCIL^TM、AMOXIL^TM、TRIMOX^TM，

并且任选地所述克拉维酸钾或克拉维酸与替卡西林一起调配(任选地TIMENTIN^TM)，

并且任选地所述氨比西林与舒巴坦一起调配(任选地UNASYN^TM)；

并且任选地所述哌拉西林与他唑巴坦一起调配(任选地TAZOCIN^TM或ZOSYN^TM)；

(b)利福平(rifampicin/rifampin)，任选地RIFADIN^TM，

任选地以介于约10mg到约450mg之间的剂量bid或tid向所述有需要的个体施用；

(c)克拉霉素(clarithromycin)，任选地BIAXIN^TM，

任选地以介于约10mg到约3g之间的剂量每天两次(bid)或tid或以介于约500mg到约5gm之间的剂量每天向所述有需要的个体施用；

(d)阿奇霉素(azithromycin)(任选地ZITHROMAZ^TM、AZITHROCIN^TM)，

任选地以介于约100mg到约3克之间的剂量bid或每天一次、或每两天或每三天向所述有需要的个体施用；

(e)沃诺拉赞(vonoprazan)或富马酸沃诺拉赞、或5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基)-N-甲基甲胺单富马酸盐或1-(5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基)-N-甲基-甲胺富马酸盐)，任选地TAKECAB^TM，

任选地以介于约1mg到约100mg之间的剂量范围每天两次(bid)或以约10mg到约25mg或更多的剂量每天两次(bid)向所述有需要的个体施用；

(f)甲硝唑(metronidazole)，任选地FLAGYL^TM、METRO^TM，

任选地以介于约10mg到20mg到约1000mg之间的剂量每天三次(tid)或以介于约10到约2000mg或更多之间的剂量范围每天三次(tid)向所述有需要的个体施用；

(g)替硝唑(tinidazole)，任选地FASIGYN^TM、SIMPLOTAN^TM、TINDAMAX^TM、SPORINEX^TM，

任选地以介于约50mg到3克之间的日剂量向所述有需要的个体施用；

(h)左氧氟沙星(levofloxacin)，任选地LEVAQUIN^TM、TAVANIC^TM、IQUIX^TM，

任选地以介于约10mg到约5000mg之间的剂量每天两次(bid)或每天三次(tid)向所述有需要的个体施用；

(i)环丙沙星(ciprofloxacin)，任选地CILOXAN^TM、CIPRO^TM、NEOFLOXIN^TM，

任选地以介于约10mg到约2500mg之间的剂量每天两次(bid)或每天三次(tid)向所述有需要的个体施用；

(j)莫西沙星(moxifloxacin)，任选地AVELOX^TM、VIGAMOX^TM、MOXEZA^TM，

任选地以介于约10mg到约2500mg之间的剂量每天向所述有需要的个体施用；

(k)TG44或1-1000mg/d]{[4′-[反式-4-(胍-甲基)环己基羰基氧基]联苯-4-甲酸4-甲苄酯单盐酸盐}或CAS登记号178748-55-5，

任选地以介于约15mg到约50mg之间的剂量每天或以约25到5000mg的剂量每天向所述有需要的个体施用；

(l)呋喃唑酮(furazolidone)，任选地FUROXONE^TM、DEPENDAL-M^TM，

任选地以介于约5到约6000mg/d之间的剂量向所述有需要的个体施用；

(m)利福布汀(rifabutin)，任选地MYCOBUTIN^TM，

任选地以介于约10到约4500mg/d之间的剂量向所述有需要的个体施用，

并且任选地所述利福布汀剂量以bid或tid约40到约60g开始斜升，并且任选地在3天内增加到约200到约450/d，

(n)硝唑尼特(nitazoxanide)，任选地ALINIA^TM、NIZONIDE^TM，

任选地以介于约50到2000mg/天之间或介于约50到2000mg bid之间的剂量向所述有需要的个体施用；

(o)呋喃唑啶(furazolidine)，任选地FUROXONE^TM、DEPENDAL-M^TM，

任选地以介于约5mg到约6000mg之间的剂量每天向所述有需要的个体施用；

(p)铋(bismuth)、水杨酸铋或次水杨酸铋，任选地PEPTO-BISMOL^TM，

任选地以介于约100mg到约4000mg之间的剂量每天向所述有需要的个体施用；

(q)四环素(tetracycline)，任选地SUMYCIN^TM、TETRACYN^TM、PANMYCIN^TM，

任选地以介于约60mg到5000mg之间的剂量每天向所述有需要的个体施用；

(r)强力霉素(doxycycline)，任选地DORYZ^TM、DOXYHEXA^TML、DOXYLIN^TM，

任选地以介于约60mg到5000mg之间的剂量每天向所述有需要的个体施用；

(s)米诺环素(minocycline)，任选地MINOCIN^TM、MINOCYCIN^TM、AKAMIN^TM，

任选地以介于约60到约5000mg之间的剂量每天向所述有需要的个体施用；

(t)(a)到(s)的任何组合，其中任选地所述治疗组合包括(a)到(u)中的任何一种、两种、三种或四种或更多种与钾竞争性酸阻滞剂或酸泵阻滞剂或H+/K+ATP酶抑制剂的组合；或者

(u)(a)到(t)的任何组合进一步包括克拉霉素，其中任选地所述克拉霉素以介于约500mg到约5gm每天或介于250mg到6gm之间的剂量每天施用。