[发明专利]作为HIV整合酶抑制剂的稠合的9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-甲酰胺

权利要求书

1.通式1和2的稠合的9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2Н-吡啶并[1,2-а]吡嗪-7-甲酰胺、或其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物、晶形或多晶形

其中

环А¹是任选地甲基取代的5-7元饱和杂环或杂二环，

环А²是任选地甲基取代的5-6元饱和的或部分饱和的单环杂环，

环А³是5-6元单环饱和环烷烃和四氢-2H-吡喃，

R是任选地被1、2或3个任选地相同的取代基取代的5-7元单环或二环杂环残基，所述杂环残基含有1-4个选自系列O、S和N的杂原子，但不包括(2S,5R,13aS)-8-羟基-7,9-二氧代-N-{[3-(三氟甲基)-吡啶-2-基]甲基}-2,3,4,5,7,9,13,13a-八氢-2,5-亚甲基吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-b][1,3]氧氮杂环庚三烯-10-甲酰胺(式A4)和(1R,4S,12aR)-N-[(3,5-二氟吡啶-2-基)甲基]-7-羟基-6,8-二氧代-1,2,3,4,6,8,12,12a-八氢-1,4-亚甲基二吡啶并[1,2-a:1',2'-d]吡嗪-9-甲酰胺(式A5)。

2.权利要求1所述的化合物，其中所述杂环残基R是噻吩基、呋喃基、吡唑基、异噁唑基、噻唑基、噁唑基、咪唑基、噻二唑基、[1,2,5]噁二唑基、[1,2,4]噁二唑基、[1,2,4]三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基和1,3,5-三嗪基、咪唑并[2,1-b]噻唑基、咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-基、1,3-苯并噻唑基、1,3-苯并噁唑基、苯并咪唑基、1,3-二氢-2-氧代苯并咪唑基、2,1,3-苯并噻二唑基、2,1,3-苯并噁二唑基、喹啉基、异喹啉基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶基、咪唑并[1,2-a]嘧啶基、咪唑并[1,2-a]吡嗪基、1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪基、4,5,6,7-四氢苯并噻吩基、5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基、1,4,5,6,7,8-六氢环庚三烯并[c]吡唑基、5,6,7,8-四氢-4H-环庚三烯并[d]噻唑基、5,6,7,8-四氢-4H-环庚三烯并[d]异噻唑-3-基、5,6,7,8-四氢-4H-环庚三烯并[d]异噻唑-3-基、[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪-3-基。