[发明专利]具有铁死亡诱导活性的化合物以及使用其的方法在审
| 申请号： | 202080028989.0 | 申请日： | 2020-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN114008024A | 公开（公告）日： | 2022-02-01 |
| 发明（设计）人： | 蒋春;A·潘迪;陈瑞红;B·卡里塔;A·J·杜赖斯瓦米 | 申请（专利权）人： | 费罗治疗公司 |
| 主分类号： | C07D217/06 | 分类号： | C07D217/06;C07D217/26;C07D471/04;C07D495/04;C07D401/04;C07D401/12;A61K31/5377;A61K31/472;A61K31/4365;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/4725;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 吴亦华;黄海波 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 死亡 诱导 活性 化合物 以及 使用 方法 | ||
1.提供式I的化合物，或其互变异构体、立体异构体、立体异构体的混合物、同位素富集的类似物或药学上可接受的盐：
其中：
环A是C4-C10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；
X是-O-、-S-、-NR9-、-CR5＝CR5-或-CR5＝N-；
p是0、1或2；
q是0、1、2或3；
R1是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C10环烷基、-CN、-OR7、-C(O)OR6、-C(O)N(R7)2、-OC(O)R6、-S(O)2R8、-S(O)2N(R7)2、-S(O)N(R7)2、-S(O)R8、-N(R7)2、-NO2、-C1-C6烷基-OR7，或-Si(R15)3；
R2是-C1-C2卤代烷基、-C2-C3烯基、-C2-C3卤代烯基、C2炔基或-CH2OS(O)2-苯基，其中C1-C2烷基卤和-C2-C3烯基卤任选地被一个或两个-CH3取代，并且C2炔基和苯基任选地被一个-CH3取代；
每个R3独立地是卤素、-CN、-OH、-OR8、-NH2、-NHR8、-N(R8)2、-S(O)2R8、-S(O)R8、-S(O)2N(R7)2、-S(O)N(R7)2、-NO2、-Si(R12)3、-SF5、-C(O)OR6、-C(O)N(R7)2、-NR12C(O)R8、-NR12C(O)OR8、-OC(O)N(R7)2、-OC(O)R8、-C(O)R6、-OC(O)CHR8N(R12)2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C1-C6烷基-C3-C10环烷基、-C2-C6炔基C3-C10环烷基、-C1-C6烷基杂环基、-C2-C6炔基杂环基、-C1-C6烷基芳基、-C2-C6烯基芳基、C1-C6烷基杂芳基，或-C2-C6烯基杂芳基；其中R3的每个C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C1-C6烷基-C3-C10环烷基、-C2-C6炔基C3-C10环烷基、-C1-C6烷基杂环基、-C2-C6炔基杂环基、-C1-C6烷基芳基、-C2-C6烯基芳基、C1-C6烷基杂芳基或-C2-C6烯基杂芳基独立地任选地被1-3个R10取代；
每个R4独立地是卤素、-CN、-OH、-OR8、-NH2、-NHR8、-N(R8)2、-S(O)2R8、-S(O)R8、-S(O)2N(R7)2、-S(O)N(R7)2、-NO2、-Si(R15)3、-C(O)OR6、-C(O)N(R7)2、-NR12C(O)R8、-OC(O)R8、-C(O)R6、-NR12C(O)OR8、-OC(O)N(R7)2、-OC(O)CHR8N(R12)2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C1-C6烷基C3-C10环烷基、-C2-C6烯基C3-C10环烷基、-C1-C6烷基杂环基、-C2-C6烯基杂环基、-C1-C6烷基芳基、-C2-C6烯基芳基、C1-C6烷基杂芳基或-C2-C6烯基杂芳基；其中R4的每个C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C1-C6烷基C3-C10环烷基、-C2-C6烯基C3-C10环烷基、-C1-C6烷基杂环基、-C2-C6烯基杂环基、-C1-C6烷基芳基、-C2-C6烯基芳基、C1-C6烷基杂芳基或-C2-C6烯基杂芳基任选地独立地任选地被1-3个R10取代；
每个R5独立地是氢、卤素、-CN、-OH、-OR8、-NH2、-NHR8、-N(R8)2、-S(O)2R8、-S(O)R8、-S(O)2N(R7)2、-S(O)N(R7)2、-NO2、-Si(R15)3、-C(O)OR6、-C(O)N(R7)2、-NR12C(O)R8、-OC(O)R8，-C(O)R6、-NR12C(O)OR8、-OC(O)N(R7)2、-OC(O)CHR8N(R12)2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C1-C6烷基-C3-C10环烷基、-C2-C6炔基C3-C10环烷基、-C1-C6烷基杂环基、-C2-C6炔基杂环基、-C1-C6烷基芳基、-C2-C6烯基芳基、C1-C6烷基杂芳基，或-C2-C6烯基杂芳基；其中R5的每个C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C1-C6烷基-C3-C10环烷基、-C2-C6炔基C3-C10环烷基、-C1-C6烷基杂环基、-C2-C6炔基杂环基、-C1-C6烷基芳基、-C2-C6烯基芳基、C1-C6烷基杂芳基或-C2-C6烯基杂芳基任选地独立地任选地被1-3个R10取代；
每个R6独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C1-C6烷基C3-C10环烷基、-C2-C6烯基C3-C10环烷基、-C1-C6烷基杂环基、-C2-C6炔基杂环基、-C1-C6烷基芳基、-C2-C6烯基芳基、C1-C6烷基杂芳基，或-C2-C6烯基杂芳基；其中每个R6独立地进一步被1-3个R11取代；
每个R7独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C1-C6烷基C3-C6环烷基、-C2-C6炔基C3-C6环烷基、-C1-C6烷基杂环基、-C2-C6炔基杂环基、-C1-C6烷基芳基、-C2-C6烯基芳基、-C1-C6烷基杂芳基、-C2-C6烯基杂芳基或两个R7与它们所连接的氮原子一起形成4至7元杂环基；其中每个R7或由此形成的环独立地进一步被1-3个R11取代；
每个R8独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C1-C6烷基C3-C10环烷基、-C2-C6烯基C3-C10环烷基、-C1-C6烷基杂环基、-C2-C6炔基杂环基、-C1-C6烷基芳基、-C2-C6烯基芳基、-C1-C6烷基杂芳基，或-C2-C6烯基杂芳基；其中每个R8独立地进一步被1-3个R11取代；
R9是氢或C1-C6烷基；
每个R10独立地是卤素、-CN、-OR12、-NO2、-N(R12)2、-S(O)R13、-S(O)2R13、-S(O)N(R12)2、-S(O)2N(R12)2、-Si(R12)3、-C(O)R12、-C(O)OR12、-C(O)N(R12)2、-NR12C(O)R12，-OC(O)R12、-OC(O)OR12、-OC(O)N(R12)2、-NR12C(O)OR12、-OC(O)CHR12N(R12)2，C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中R10的每个C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基C3-C10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地独立地被1-3个R11取代；
每个R11独立地是卤素、-CN、-OR12、-NO2、-N(R12)2、-S(O)R13、-S(O)2R13、-S(O)N(R12)2、-S(O)2N(R12)2、-Si(R12)3、-C(O)R12、-C(O)OR12、-C(O)N(R12)2、-NR12C(O)R12，-OC(O)R12、-OC(O)OR12、-OC(O)N(R12)2、-NR12C(O)OR12、-OC(O)CHR12N(R12)2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；
每个R12独立地是氢、C1-C6烷基或C3-C10环烷基；
每个R13独立地是C1-C6烷基或C3-C10环烷基；和
每个R15独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、芳基、杂芳基、-C1-C6烷芳基、-C2-C6烯基芳基、-C1-C6烷基杂芳基和-C2-C6烯基杂芳基；前提是至少符合以下条件之一：
1)R1不是-C(O)OCH3；
2)R2是任选地被一个-CH3取代的-C2炔基；或
3)当R1是-C(O)OCH3且R2是-CH2Cl时，则该部分不是1,3-苯并二氧戊环-5-基、4-硝基苯基、4-溴苯基、环己基、呋喃基或4-甲氧基苯基。
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