[发明专利]MYC家族原癌基因蛋白的调节剂在审
申请号: | 202080029038.5 | 申请日: | 2020-02-19 |
公开(公告)号: | CN113710663A | 公开(公告)日: | 2021-11-26 |
发明(设计)人: | K·威尔森;W·格林李;K·布拉梅德;A·K·莱处卡尔;P·拉特;G·B·卡鲁纳卡兰 | 申请(专利权)人: | 纳罗医疗公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D405/14;C07D407/14;A61P35/00;A61K31/506 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 李程达 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | myc 家族 基因 蛋白 调节剂 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体和/或N-氧化物:
其中:
W选自N、C-H和C-F;
X选自N-RA、O、S、CH2、C(CH3)2、CF2和C(CH2)2;
Y选自O和N-RB;
Z选自稠合双环烷基、C3-C7单环环烷基、C5-C9桥连环烷基和螺C5-C10双环烷基,其中Z可任选地被一个或两个各自独立地选自卤素、羟基、C1-C4烷基(任选地被一个、两个或三个卤素取代)、-C(O)OH和-C(O)-O-C1-4烷基的取代基取代;
R1选自C1-C6烷基、C3-C10环烷基、螺C5-C10双环烷基、杂环基、氰基、卤素和杂芳基;其中C1-C6烷基、C3-C7环烷基、杂环基或杂芳基可以被一个、两个或三个各自独立地选自卤素和C1-C4烷基(任选地被一个、两个或三个卤素取代)的取代基取代;
R2选自H、F、-O-甲基、甲基、C3-C7环烷基和杂环基;
R6选自C1-C6-烷基、C3-C10环烷基、杂环基、苯并稠合杂环基、苯基、苄基、杂芳基、C1-3亚烷基-杂芳基、-C(O)-杂芳基和苯氧基;其中R6可以任选地被一个、两个或三个各自独立地选自RP的取代基取代;
R7选自H和C1-C6烷基;其中C1-C6烷基可以任选地被一个、两个或三个各自独立地选自卤素、羟基、氰基、氧基和C1-6烷氧基(任选地被一个、两个或三个各自选自卤素、氰基、羟基和C1-3烷氧基的取代基取代)的取代基取代;
R8选自H和C1-C6-烷基;其中C1-C6烷基可以任选地被一个、两个或三个各自独立地选自卤素、羟基、氰基、氧基和C1-6烷氧基(任选地被一个、两个或三个各自选自卤素、氰基、羟基和C1-3烷氧基的取代基取代)的取代基取代;
其中R7或R8中的至少一个必须是H;
RA选自H、C1-C4烷基、-C(O)-C1-4烷基、S(O)w-C1-4烷基(其中w为0、1或2)、C3-6环烷基和杂环基;其中C1-C4烷基和C3-6环烷基可以任选地被一个、两个或三个各自选自卤素、C1-4烷氧基、-S(O)w-甲基、-S(O)w-乙基(其中w为0、1或2)和杂环基的取代基取代;并且其中杂环基可以任选地被一个或两个各自选自甲基、乙基和卤素的取代基取代;
RB选自H、C1-C4烷基、-C(O)-C1-4烷基、S(O)w-C1-4烷基(其中w为0、1或2)和氰基;其中C1-C4烷基可以任选地被一个、两个或三个氟取代基取代;
RP选自卤素、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基(任选地被一个、两个或三个各自选自卤素、氰基、羟基和C1-3烷氧基的取代基取代)、-C(O)-C1-4烷基、C(O)-O-C1-4烷基、C(O)-O-C3-6环烷基、-C(=N)-NR’R’、-C(O)-NR’R’、-S(O)w-NR’R’、-S(O)w-C1-4烷基(其中w为0、1或2)、-NR’R’、氧基、苯基、苯氧基、C3-6环烷基、杂环基、-O-杂环基和杂芳基;其中杂环基、杂芳基或苯基可任选地被羟基、C1-6烷基或卤素取代;并且其中C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-6环烷基可各自任选地被一个、两个或三个各自选自卤素、氰基、羟基、杂芳基和NR’R’的取代基取代;和
每次出现的R’独立地选自H、甲基、乙基、杂环基(任选地被C1-3烷基或卤素取代)、苯基和C3-6环烷基,或两个R’连同它们所附接于的氮形成可以任选地被甲基、卤素、氰基、氧基或羟基取代的杂环基。
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