[发明专利]包含荜拔酰胺的个人护理组合物及制备该组合物的方法

说明书

一种用于制备包含荜拔酰胺的个人护理组合物的方法，该方法包括以下步骤：i)将荜拔酰胺添加到多元醇或多元醇混合物中，以形成呈悬浮液或溶液形式的荜拔酰胺预混物，该多元醇混合物包含占多元醇混合物小于5重量％的水；ii)将所得的悬浮液或溶液添加到液体基质组合物中。

本发明涉及个人护理组合物，更具体地涉及施加于局部表面或口腔的组合物。

背景技术

我们消费的许多产品对我们的牙齿和口部有负面影响。例如，酸性饮料和糖果可通过侵蚀保护牙齿的外覆盖层牙釉质而导致牙齿腐蚀。粘性食物可积聚在牙齿之间的间隙中以及牙龈与牙齿之间的区域中。在没有良好口腔卫生的情况下，这些可在口腔细菌的帮助下随时间推移硬化以形成称为牙菌斑的膜。牙龈炎是由牙菌斑和/或细菌积聚引起的牙龈的炎症过程。在牙龈炎期间，存在于牙菌斑生物膜中的细菌及其相应组分与牙龈组织相互作用。牙龈炎是牙周疾病的轻度阶段，定义为可逆性炎症。据信良好的口腔卫生习惯，例如刷牙和使用具有治疗性抗菌和抗炎功效的漱口水产品可以是用于个体减少牙龈炎的有效方式。慢性牙龈炎导致刷牙期间牙龈轻微出血。当炎症过程扩展到牙周韧带和牙槽骨并且/或者对健康产生显著的全身影响时，牙龈炎可进展到更严重的状态(慢性牙周炎)。慢性牙周炎在牙齿移动、松动或脱落之前是无症状的。

作为强效抗炎剂的荜拔酰胺衍生物的合成和生物学评价描述于BioorganicMedicinal Chemistry Letters.24(24):5727–5730中。

CN 104173223和WO11/068812涉及可含有一系列天然活性物(包括来自植物物种荜菝(Piper longum))的牙膏。

然而，产生其中荜拔酰胺均匀分布在整个产品中的个人护理组合物是困难的。本发明公开了一种制造方法，其中荜拔酰胺均匀地分布在整个产品中。

发明内容

本发明涉及一种用于制备包含荜拔酰胺的个人护理组合物的方法，该方法包括以下步骤：

i)将荜拔酰胺添加到多元醇或多元醇混合物中，以形成呈悬浮液或溶液形式的荜拔酰胺预混物，该多元醇混合物包含占多元醇混合物小于5重量％的水；

ii)将所得的预混物添加到液体基质组合物中。

本发明还涉及一种个人护理组合物，其包含荜拔酰胺和多元醇，其中荜拔酰胺为多晶形式。

发明详述

根据本发明制备的组合物包含荜拔酰胺。荜拔酰胺(PL)是荜茇(Piper longum)果实的天然产物成分。

荜拔酰胺以化学名1-[(2E)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙-2-烯酰基]-5,6-二羟基吡啶-2(1H)-酮而为人所知。

本发明的荜拔酰胺具有如下所示的化学结构：

如果荜拔酰胺以0.01重量％至2重量％，更优选地0.05重量％至1重量％的含量，最优选地以0.1重量％至0.7重量％的含量存在于总组合物中，则其是优选的。

优选地，预混物中荜拔酰胺与多元醇的重量比为2:1至1:15，更优选地1:1至1:10，最优选地1:2至1:6。

优选地，在40℃至90℃，更优选地50℃至70℃的温度下，将荜拔酰胺添加到多元醇或多元醇混合物中以形成预混物，如果多元醇是甘油，则这些温度是尤其优选的。

基质组合物优选地包含水和/或山梨糖醇，或者当组合物是处于非水性甘油中时。

一种优选的方法，其包括以下步骤：

i)将荜拔酰胺添加到多元醇或多元醇混合物中，以形成呈悬浮液或溶液形式的荜拔酰胺预混物，该多元醇混合物包含占多元醇混合物小于5重量％的水；