[发明专利]大麻素锭剂制剂

说明书

本发明涉及用于大麻素的受控释放的锭剂组合物，其包含：i)包含一种或更多种固体颗粒和与一种或更多种固体颗粒可逆缔合的一种或更多种大麻素的母料粒子组分；以及ii)与母料粒子组分共混的包含一种或更多种粒子外糖醇的粒子外组分。

技术领域

本发明涉及大麻素以及用一种或更多种大麻素减轻或治疗病症的领域。特别地，本发明涉及用于口服一种或更多种大麻素的锭剂。更具体地，本发明涉及特别适用于施用一种或多种大麻素的制剂设计。

背景技术

近年来，大麻素递送方法受到越来越多的关注。肺递送最普遍地通过吸食大麻来实现。然而，这种施用方式存在健康问题。大麻烟携带甚至比烟草更多的焦油和其他颗粒状物质。此外，许多患者发现吸烟的行为无吸引力，并且通常是不健康的。出于这些原因，吸食大麻作为医疗施用方式是不可接受的。

大麻素是在大麻(Cannabis sativa)、印度大麻(Cannabis indica)、莠草大麻(Cannabis ruderalis)、大麻植物(Marijuana plant)以及相关植物种类中发现的一组化学物质。已知大麻素激活大麻素受体(CB1和CB2)。这些化学物质也在人类和其他动物中内源性地产生。大麻素为这样的环状分子：其表现出特定的特性例如为亲脂性的、具有容易穿过血脑屏障的能力、并且具有低毒性。

大麻包含超过400种化学物质和大约120种大麻素，大麻的活性成分包括四氢大麻酚(tetrahydrocannabinol，THC)、大麻二酚(cannabidiol，CBD)、大麻酚(cannabinol，CBN)、四氢次大麻酚(tetrahydrocannabivarin，THCV)和大麻萜酚(cannabigerol，CBG)。在药理学上，大麻的主要精神活性成分为用于治疗宽范围的医学病症的四氢大麻酚(THC)，所述医学病症包括青光眼、AIDS消瘦、神经性疼痛、与多发性硬化相关的痉挛状态的治疗、纤维肌痛和化疗引起的恶心。THC在过敏、炎症、感染、抑郁、偏头痛、双相障碍、焦虑障碍、药物依赖和停药综合症的治疗方面也有效。

已经尝试通过提供用于肺递送的各种无烟可吸入气雾剂制剂来克服与吸食大麻和烟草二者相关的一些问题。发现这些制剂在将活性剂递送至肺方面具有不同的有效性，并且即使在对吸入装置的使用进行适当练习的情况下，依从性也是问题。

口服是最简单且最方便的施用途径。然而，大麻素是高度亲脂性的，这意味着它们可溶于脂质和一些有机溶剂，同时基本上不可溶于水或仅微溶于水。大麻素可溶于高度非极性溶剂。这些溶剂中的一些是不可药用的，并且可药用的溶剂需要以高浓度使用来产生溶液。

在配制锭剂时，各种挑战与获得其中变化被避免并且可以获得安全且方便的递送的均匀混合物相关。此外，不必损害为使用者提供方便的锭剂的一般配制，如果应用常规递送方式，则通常是这种情况。这意味着用已经存在于锭剂制剂中的组分配制递送体系是有利的，或者可以在不添加药理学上不可接受或性质复杂的成分的情况下为使用者带来另外的益处。

此外，优选的是制剂被提供成还可以有助于获得提供提高的便利性和有效性的大麻素的释放曲线。通常，在现有技术中关于锭剂制剂对于口服大麻素递送的感官特性的影响给予的关注较少。在此，重要的感官特性包括脆碎度、质地、风味感觉、甜味感觉和与大麻素相关的异常特征。从锭剂的便利性角度来看，但当然也是为了支持大麻素从锭剂的适当递送以及避免大麻素的不良副作用，这些特性均是相关的。

锭剂作为大麻素的递送载剂的挑战之一是大麻素在施用期间因化合物的特定生理化学特性而趋于与异常特征相关。当通过这样的锭剂递送较高的大麻素释放时，掩味挑战更加意义深远。如果在施用期间异常特征是主要感觉，则可能影响便利性，甚至更关键的是，大麻素的递送也可能受到影响。唾液产生可能受到抑制，并且可能无法正确处理递送载剂。

因此，在现有技术中需要解决现有技术的上述挑战和问题的改进的锭剂制剂。特别地，在现有技术中需要支持结合有有益的感官特性的大麻素的适当递送的用于锭剂的新锭剂平台。

发明内容