[发明专利]偶联物及癌治疗剂在审
申请号: | 202080029621.6 | 申请日: | 2020-04-23 |
公开(公告)号: | CN113710323A | 公开(公告)日: | 2021-11-26 |
发明(设计)人: | 西山伸宏;野本贵大;河本花奈;武元宏泰;松井诚 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人东京工业大学;SBI制药株式会社 |
主分类号: | A61P35/00 | 分类号: | A61P35/00;A61K47/64;A61K31/16 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;韩文华 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 偶联物 治疗 | ||
1.一种偶联物,其中去铁胺类与生物相容性聚合物结合,所述去铁胺类是从去铁胺或者其离子或盐、及它们的衍生物所组成的群组中选择的至少一种化合物,
所述生物相容性聚合物包含第1生物相容性聚合物链、及与所述第1生物相容性聚合物链不同的第2生物相容性聚合物链。
2.根据权利要求1所述的偶联物,其中,所述去铁胺类与所述第2生物相容性聚合物链结合。
3.根据权利要求1或2所述的偶联物,其中,所述第2生物相容性聚合物链为聚氨基酸。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的偶联物,其中,所述第1生物相容性聚合物链为聚乙二醇。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的偶联物,其包含下述通式(1)或(1-1)所表示的结构:
[化1]
(式(1)~(1-1)中,
A表示所述第1生物相容性聚合物链,
L表示接头部分,
B表示所述第2生物相容性聚合物链,其包含下述(b2)所表示的重复结构、或者(b1)所表示的重复结构及(b2)所表示的重复结构)
[化2]
(式(b1)~(b2)中,
R1表示氨基酸侧链,
R2是氨基酸侧链与所述去铁胺类结合而成的,
n表示(b1)及(b2)的合计数,n为1~1000的整数,m为1~1000的整数(其中,m≤n),当n-m为2以上的情况下,多个R1相互可以相同也可以不同,当m为2以上的情况下,多个R2相互可以相同也可以不同)。
6.根据权利要求5所述的偶联物,其包含下述通式(1-2)所表示的结构:
[化3]
(式(1-2)中,
B表示所述第2生物相容性聚合物链,其包含下述(b2-1)所表示的重复结构、或者(b1-1)所表示的重复结构及(b2-1)所表示的重复结构)
[化4]
(式(b1-1)~(b2-1)中,
R11表示氨基酸侧链,
R12是-CH2-COOH所表示的天冬氨酸侧链或者-CH2-CH2-COOH所表示的谷氨酸侧链中的羧基与所述去铁胺类结合而成的,
n1表示(b1-1)及(b2-1)的合计数,n1为1~1000的整数,m1为1~1000的整数(其中,m1≤n1),当n1-m1为2以上的情况下,多个R11相互可以相同,也可以不同,当m1为2以上的情况下,多个R12相互可以相同,也可以不同)。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的偶联物,其数均分子量为2,000~200,000。
8.一种癌治疗剂,其含有作为有效成分的权利要求1至7中任一项所述的偶联物。
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