[发明专利]偶联物及癌治疗剂在审

专利信息
申请号: 202080029621.6 申请日: 2020-04-23
公开(公告)号: CN113710323A 公开(公告)日: 2021-11-26
发明(设计)人: 西山伸宏;野本贵大;河本花奈;武元宏泰;松井诚 申请(专利权)人: 国立大学法人东京工业大学;SBI制药株式会社
主分类号: A61P35/00 分类号: A61P35/00;A61K47/64;A61K31/16
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟;韩文华
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 偶联物 治疗
【权利要求书】:

1.一种偶联物,其中去铁胺类与生物相容性聚合物结合,所述去铁胺类是从去铁胺或者其离子或盐、及它们的衍生物所组成的群组中选择的至少一种化合物,

所述生物相容性聚合物包含第1生物相容性聚合物链、及与所述第1生物相容性聚合物链不同的第2生物相容性聚合物链。

2.根据权利要求1所述的偶联物,其中,所述去铁胺类与所述第2生物相容性聚合物链结合。

3.根据权利要求1或2所述的偶联物,其中,所述第2生物相容性聚合物链为聚氨基酸。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的偶联物,其中,所述第1生物相容性聚合物链为聚乙二醇。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的偶联物,其包含下述通式(1)或(1-1)所表示的结构:

[化1]

(式(1)~(1-1)中,

A表示所述第1生物相容性聚合物链,

L表示接头部分,

B表示所述第2生物相容性聚合物链,其包含下述(b2)所表示的重复结构、或者(b1)所表示的重复结构及(b2)所表示的重复结构)

[化2]

(式(b1)~(b2)中,

R1表示氨基酸侧链,

R2是氨基酸侧链与所述去铁胺类结合而成的,

n表示(b1)及(b2)的合计数,n为1~1000的整数,m为1~1000的整数(其中,m≤n),当n-m为2以上的情况下,多个R1相互可以相同也可以不同,当m为2以上的情况下,多个R2相互可以相同也可以不同)。

6.根据权利要求5所述的偶联物,其包含下述通式(1-2)所表示的结构:

[化3]

(式(1-2)中,

B表示所述第2生物相容性聚合物链,其包含下述(b2-1)所表示的重复结构、或者(b1-1)所表示的重复结构及(b2-1)所表示的重复结构)

[化4]

(式(b1-1)~(b2-1)中,

R11表示氨基酸侧链,

R12是-CH2-COOH所表示的天冬氨酸侧链或者-CH2-CH2-COOH所表示的谷氨酸侧链中的羧基与所述去铁胺类结合而成的,

n1表示(b1-1)及(b2-1)的合计数,n1为1~1000的整数,m1为1~1000的整数(其中,m1≤n1),当n1-m1为2以上的情况下,多个R11相互可以相同,也可以不同,当m1为2以上的情况下,多个R12相互可以相同,也可以不同)。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的偶联物,其数均分子量为2,000~200,000。

8.一种癌治疗剂,其含有作为有效成分的权利要求1至7中任一项所述的偶联物。

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