[发明专利]作为诊断剂和放射性核素治疗剂的前列腺特异性膜抗原(PSMA)抑制剂在审
申请号: | 202080031397.4 | 申请日: | 2020-04-27 |
公开(公告)号: | CN114364405A | 公开(公告)日: | 2022-04-15 |
发明(设计)人: | H·F·孔;查智豪;K·普罗埃斯尔;S·R·崔 | 申请(专利权)人: | 五一一制药股份有限公司 |
主分类号: | A61K51/04 | 分类号: | A61K51/04;C07K5/02 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国宾*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 诊断 放射性 核素 治疗 前列腺 特异性 抗原 psma 抑制剂 | ||
1.根据式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中
Z为螯合部分,或具有Z1的结构的基团:
其中Y10为CH或N;
L和La的每一个独立地为价键或在链、环或其组合中包含1至6个碳原子的二价连接部分,其中至少一个碳原子任选地被O、-NR3-或-C(O)-替代;
R*为放射性同位素;
R22选自烷基、烷氧基、卤素基团、卤代烷基和CN;
p为0至4的整数,其中当p大于1时,每个R22相同或不同;
W为靶向PSMA的配体;
T1各自独立地具有T11或T12的结构:
其中R23为-(CH2)aCO2H,且a为0至4的整数;
T2各自独立地具有T21或T22的结构:
其中b为1至6的整数,且G1为O、S或NR3;
q为0、1、2或3;
r为0、1或2;
A2为价键或在链、环或其组合中包含1至20个碳原子的二价连接部分,其中一个或多个碳原子可以任选地被O、-NR40-或-C(O)-替代;
B2为H、
其中c为1至4的整数,
G为O、S或NR3;
X2为O、S或-NR41-;
R3、R40和R41的每一个独立地选自氢、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、烷基芳基和杂芳基,
R31、R32、R33、R34、R35和R36的每一个独立地为氢、烷基、烷氧基或卤素基团;
R37和R38的每一个独立地为氢、烷基、芳基或烷基芳基;
R39各自独立地选自烷基、烷氧基、卤素基团、卤代烷基和CN;
s为0或1;且
v为0至4的整数,其中当v大于1时,每个R39相同或不同;
条件是,如果s为1,-X2-A2-B2为-OH,r为0,q为1,且T1为T11,
则Z不为Z1或
2.权利要求1的化合物,或其药学上可接受的盐,其中Z为
A1为价键或在链、环或其组合中包含1至20个碳原子的二价连接部分,其中一个或多个碳原子可以任选地被O、-NR40-或-C(O)-替代;
B1为H、
其中c为1至4的整数;
X1为O、S或-NR41-;且
D为衍生自1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸的二价螯合基团。
3.权利要求2的化合物,或其药学上可接受的盐,其中D选自:
4.权利要求3的化合物,或其药学上可接受的盐,其中D选自:
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