[发明专利]作为单酰基甘油脂肪酶(MAGL)的抑制剂的杂环化合物在审
| 申请号： | 202080032359.0 | 申请日： | 2020-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN113767105A | 公开（公告）日： | 2021-12-07 |
| 发明（设计）人： | 约尔格·本兹;纪尧姆·德科勒特;尤伟·格雷瑟;卡特里·格勒布科茨宾登;佰努瓦·霍恩斯普格;伯德·库茵;汉斯·理查德;迪迪埃·罗姆巴赫;菲奥·奥哈拉;卡斯滕·卡罗尔 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;C07D519/00;A61P25/00;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00;A61K9/00;A61K31/496;A61K31/4995 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴胜周;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 单酰基 甘油 脂肪酶 magl 抑制剂 杂环化合物 | ||
1.一种式(I)的化合物
或其药用盐，其中：
(i)R1、R2、R6和R7各自独立地为氢、C1-C6-烷基或羟基-C1-C6-烷基；或
(ii)R1和R6一起形成式-(CH2)m-的桥，其中m为1、2或3；并且R2和R7独立地为氢、C1-C6-烷基或羟基-C1-C6-烷基；或
(iii)R1和R7一起形成式-(CH2)m-的桥，其中m为1、2或3；并且R2和R6独立地为氢、C1-C6-烷基或羟基-C1-C6-烷基；或
(iv)R2和R6一起形成式-(CH2)m-的桥，其中m为1、2或3；并且R1和R7独立地为氢、C1-C6-烷基或羟基-C1-C6-烷基；或
(v)R2和R7一起形成式-(CH2)m-的桥，其中m为1、2或3；并且R1和R6独立地为氢、C1-C6-烷基或羟基-C1-C6-烷基；
R3、R4和R5各自独立地为氢、卤素、氰基、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基、C3-12-环烷基、C1-C6-烷氧基或卤代-C1-C6-烷氧基；
RA1为氢、卤素、氧代、酰基、氰基、氰基-C1-C6-烷基、羟基、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷酰基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷基或基团
RA2为氢、卤素、氧代、酰基、氰基、氰基-C1-C6-烷基、羟基、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷酰基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷基或基团
RA3为氢、卤素、氧代、酰基、氰基、氰基-C1-C6-烷基、羟基、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷酰基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷氧基或卤代-C1-C6-烷基；
RB1为氢、卤素、氧代、酰基、氰基、氰基-C1-C6-烷基、羟基、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷酰基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷基或基团
RB2、RB3、RC1、RC2、RC3、RD1、RD2和RD3各自独立地为氢、卤素、氧代、酰基、氰基、氰基-C1-C6-烷基、羟基、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷酰基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷氧基或卤代-C1-C6-烷基；
L1、L2、L3和L4各自独立地为共价键、C2-C6-炔基、-CH2-、-O-、羰基、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-CH2O-、-OCH2-或SO2；并且
A、B、C和D各自独立地为C6-14-芳基、C1-13-杂芳基、C3-12-环烷基或C2-9-杂环基。
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