[发明专利]具有抗乙型肝炎病毒(HBV)活性的新的吲哚-2-甲酰胺类化合物在审
申请号: | 202080032420.1 | 申请日: | 2020-04-29 |
公开(公告)号: | CN113767101A | 公开(公告)日: | 2021-12-07 |
发明(设计)人: | 苏珊娜·邦斯曼;阿拉斯泰尔·唐纳德;安德烈亚斯·乌尔班;布克哈德·克伦克;贾斯珀·斯普林格 | 申请(专利权)人: | 艾库里斯有限及两合公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D471/18;C07D487/04;C07D498/04;A61K31/4162;A61K31/4188;A61K31/42 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 金海霞;刘慧 |
地址: | 德国伍*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 乙型肝炎 病毒 hbv 活性 吲哚 甲酰胺 化合物 | ||
1.式I的化合物
其中
-R3、R4、R5和R6对于每个位置来说独立地选自H、F、Cl、Br、I、CF3、CF2H、C1-C4-烷基、CF2CH3、环丙基、氰基和硝基
-Y选自
-R7选自H、D和C1-C6-烷基
-R8选自H、甲基、CD3、乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-羟基乙基、CH2CH2-O-CH2-C6-芳基、CH2CH2-O-C1-C3-烷基、CH2CH2-N-(C1-C3-烷基)2、CH2CH2OCF3、CH2-C(O)-O-C1-C3-烷基、2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基、2-(吗啉-4-基)乙基和环丙基
-R9选自H、C1-C6-烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、唑基、异唑基、咪唑基、吡唑基、1,3-二氧杂环己烷基、CH2OH、CH2-O-C6-芳基、CH2CH2OH、CH2-O-CH2CH2CH2OH、CH2-O-CH2CH2OH、CH2OCHF2、CH2-O-C3-C5-环烷基、CH2-O-C(O)-C6-芳基和CH2-O-C1-C3-烷基,其任选地被各自独立地选自C1-C4-烷基、OH、OCHF2、OCF3、羧基、氨基和卤素的1、2或3个基团取代
-R8和R9任选地被连接以形成由2或3个C3-C7环构成的螺环环系统,其任选地被选自OH、OCHF2、OCF3、羧基和卤素的1、2或3个基团取代
-R13选自CH2-O-CH2CH2CH2OH、CH2-O-CH2CH2OH、CH2-O-C6-芳基、CH2-O-羧基苯基、CH2-羧基苯基、羧基苯基、羧基吡啶基、羧基嘧啶基、羧基吡嗪基、羧基哒嗪基、羧基三嗪基、羧基唑基、羧基咪唑基、羧基吡唑基或羧基异唑基,其任选地被各自独立地选自C1-C4-烷基和卤素的1、2或3个基团取代
-R14是H或F
-m是0或1
-n是0、1或2
-q是0或1,
其中虚线是C(O)与Y之间的共价键,
或其可药用盐,或式I的化合物或其可药用盐的溶剂化物,或式I的化合物的前体药物或其可药用盐或溶剂化物。
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