[发明专利]带电的离子通道阻滞剂及其使用方法在审

专利信息
申请号: 202080033895.2 申请日: 2020-03-11
公开(公告)号: CN113811305A 公开(公告)日: 2021-12-17
发明(设计)人: B·M·科尔;J·L·埃利斯 申请(专利权)人: 诺西恩医疗公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/5386
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 过晓东
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 带电 离子 通道 阻滞剂 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

其中,

Y-是一种药学上可接受的阴离子;

RF和RG一起与其所附着的N+形成除了N+之外还有0个、1个或者一个以上杂原子的任选取代杂芳环,或除了N+之外还具有0个、1个或者一个以上杂原子的任选取代双环杂芳环;

RA,RB,和RC分别独立的选自H、D、卤素、取代的或者未被取代的烷基、取代的或者未被取代的烯基、取代的或者未被取代的炔基、腈、ORI、NRJRK、NRLC(O)RM、S(O)RN、SO2RO、SO2RORP、SO2NRQRR、SO3RS、CO2RT、C(O)RU和C(O)NRVRW;或者RB和邻近的RC一起与他们所附着的碳原子形成取代的或者未被取代的3-7-元环烷基或者取代的或者未被取代的芳基;

RI、RJ、RK、RL、RM、RN、RO、RP、RQ、RR、RS、RT、RU、RV和RW中的每一个相互独立的选自H、D、取代的或者未被取代的烷基、取代的或者未被取代的烯基、或者取代的或者未被取代的炔基;

X1选自—CRXRY—,—NRZC(O)—,—NRZC(O)CRXRY—,—OC(O)—,—SC(O)—,—C(O)NR1A—,—C(O)O—,—NRZS(O)—,—S(O)NRZ—,—NRXC(O)NRY—,—(O)CS—,—C(O)—,—S(O)—,以及—S(O)2—;

RX,RY,RZ,和R1A中的每个相互独立的选自H、D、取代的或者未被取代的烷基、取代的或者未被取代的烯基、取代的或者未被取代的炔基;以及

RD和RE每个相互独立的选自H、D、取代的或者未被取代的烷基、取代的或者未被取代的烯基、取代的或者未被取代的炔基、环烷基、芳基或者杂芳基;或者RD和RE与其所附着的碳原子一起形成取代的或者未被取代的C3-C7环烷基或者取代的或者未被取代的杂环基;或者RD和RZ与他们所附着的碳原子或者与-N-C(O)-一起形成一种任选取代的5-8-元内酰胺。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,Y-是碘离子、溴离子或者氯离子。

3.根据权利要求1或者2所述的化合物,其中,X1是—NHC(O)—。

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