[发明专利]OX40特异性的双环肽配体在审
| 申请号： | 202080033959.9 | 申请日： | 2020-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN113811541A | 公开（公告）日： | 2021-12-17 |
| 发明（设计）人： | N·基恩;K·麦克唐奈;T·L·史蒂芬;L·陈;H·哈里森;P·帕克;M·斯金纳;H·切赫 | 申请（专利权）人： | 拜斯科技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/56 | 分类号： | C07K7/56;C07K14/705;A61K47/64;A61K47/55;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟;韩文华 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ox40 特异性 环肽 | ||
1.一种OX40特异性的肽配体，其包含多肽和分子支架，所述多肽包含被至少两个环序列隔开的至少三个反应性基团，并且所述分子支架与所述多肽的反应性基团形成共价键，使得在分子支架上形成至少两个多肽环。
2.如权利要求1所定义的肽配体，其中所述反应性基团包含半胱氨酸残基。
3.如权利要求1或2所定义的肽配体，其中所述环序列包含2、3、4、5、6、7或8个氨基酸。
4.如权利要求1至3中任一项所定义的肽配体，其中所述环序列包含被两个环序列隔开的三个半胱氨酸残基，所述两个环序列的第一个包含2个氨基酸，第二个包含7个氨基酸，并且氨基酸序列包含：
CiDACiiLYPDYYVCiii(SEQ ID NO：12)；
其中Ci、Cii和Ciii分别表示第一、第二和第三半胱氨酸残基，或其修饰衍生物，或其药学上可接受的盐，如：
A-(SEQ ID NO：12)-A(在本文中称为BCY10375)。
5.如权利要求11至3中任一项所定义的肽配体，其中所述环序列包含被两个环序列隔开的三个半胱氨酸残基，所述两个环序列的第一个包含3个氨基酸，第二个包含7个氨基酸，并且氨基酸序列包含：
CiILWCiiLPEPHDECiii(SEQ ID NO：1)；或
CiRLWCiiIPAPTDDCiii(SEQ ID NO：13)；
CiTMWCiiIPAKGDWCiii(SEQ ID NO：14)；
CiMLWCiiLPAPTDECiii(SEQ ID NO：15)；
CiILWCiiLPEPPDECiii(SEQ ID NO：16)；
CiLLWCiiIPNPDDNCiii(SEQ ID NO：17)；
CiWLWCiiVPNPDDTCiii(SEQ ID NO：18)；
CiVLWCiiTPYPGDDCiii(SEQ ID NO：19)；
CiALWCiiIPDPQDECiii(SEQ ID NO：20)；
CiTLWCiiIPDASDSCiii(SEQ ID NO：21)；
CiQLWCiiIPDADDDCiii(SEQ ID NO：22)；
CiQLWCiiVPEPGDSCiii(SEQ ID NO：23)；
CiALWCiiIPEESDDCiii(SEQ ID NO：24)；
CiVLWCiiIPEPQDKCiii(SEQ ID NO：25)；
CiTLWCiiIPDPDDSCiii(SEQ ID NO：26)；
CiRLWCiiVPKAEDYCiii(SEQ ID NO：27)；
CiTKPCiiIAYYNQSCiii(SEQ ID NO：28)；
CiMNPCiiIAYYQQECiii(SEQ ID NO：29)；
CiTNACiiVAYYHQACiii(SEQ ID NO：30)；和
CiSDPCiiISYYNQACiii(SEQ ID NO：31)；
其中Ci、Cii和Ciii分别表示第一、第二和第三半胱氨酸残基，或其修饰衍生物，或其药学上可接受的盐，如：
A-(SEQ ID NO：1)-A-[Sar6]-[KBiot](在本文中称为BCY10551)；
A-(SEQ ID NO：1)-A(在本文中称为BCY10371)；
A-(SEQ ID NO：13)-A(在本文中称为BCY10364)；
A-(SEQ ID NO：14)-A(在本文中称为BCY10365)；
A-(SEQ ID NO：15)-A(在本文中称为BCY10366)；
A-(SEQ ID NO：16)-A(在本文中称为BCY10367)；
A-(SEQ ID NO：17)-A(在本文中称为BCY10368)；
A-(SEQ ID NO：18)-A(在本文中称为BCY10369)；
A-(SEQ ID NO：19)-A(在本文中称为BCY10374)；
A-(SEQ ID NO：20)-A(在本文中称为BCY10376)；
A-(SEQ ID NO：21)-A(在本文中称为BCY10737)；
A-(SEQ ID NO：22)-A(在本文中称为BCY10738)；
A-(SEQ ID NO：23)-A(在本文中称为BCY10739)；
A-(SEQ ID NO：24)-A(在本文中称为BCY10740)；
A-(SEQ ID NO：25)-A(在本文中称为BCY10741)；
A-(SEQ ID NO：26)-A(在本文中称为BCY10742)；
A-(SEQ ID NO：27)-A(在本文中称为BCY10380)；
A-(SEQ ID NO：28)-A(在本文中称为BCY10370)；
A-(SEQ ID NO：29)-A(在本文中称为BCY10372)；
A-(SEQ ID NO：30)-A(在本文中称为BCY10373)；和
A-(SEQ ID NO：31)-A(在本文中称为BCY10379)；
如：
A-(SEQ ID NO：1)-A-[Sar6]-[KBiot](在本文中称为BCY10551)。
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