[发明专利]小分子局部黏着斑激酶(FAK)抑制剂

权利要求书

1.一种化合物，其具有由式I表示的结构:

其中：

R₁是氢、任选取代的烷基、任选取代的碳环基或任选取代的杂环基；

R₂是氢、任选取代的烷基、任选取代的碳环基或任选取代的杂环基；

R₃是氢、任选取代的烷基、任选取代的碳环基或任选取代的杂环基；

R₄是任选取代的吡唑基、任选取代的吡啶基、任选取代的苯并哌啶基、

其中每个R₅独立地是H、OH、CN、烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、酰基或酰胺；

n是0、1或2；

是任选取代的酰胺或任选取代的杂环；

如果是任选取代的酰胺，则为不存在，并且如果是任选取代的杂环，则为不存在、任选取代的哌啶基或任选取代的哌嗪基；

或其药学上可接受的盐或立体异构体。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R₄是任选取代的吡唑基，并且所述化合物具有由式(Ia)表示的结构:

其中

R₆是H、烷基或烷氧基；

或其药学上可接受的盐或立体异构体。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R₄是任选取代的吡啶基，并且所述化合物具有由式(Ib)表示的结构:

其中

每个R₇独立地是烷基、烷氧基或任选取代的杂环基；和

p是0、1或2；

或其药学上可接受的盐或立体异构体。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中R₄是任选取代的苯并哌啶基，并且所述化合物具有由式(Ic)表示的结构:

其中

R₈是H、烷基或烷氧基；

X₁代表NH或CH₂；

X₂代表C＝O或NMe；

条件是当X₁代表NH时，X₂代表C＝O，并且当X₁代表CH₂时，X₂代表NMe；

或其药学上可接受的盐或立体异构体。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中R₄是并且所述化合物具有由式(Id)表示的结构:

6.根据权利要求5所述的化合物，其中是酰胺，并且不存在，并且所述化合物具有由式(Id1)表示的结构:

其中

R₉是C₁-C₆-烷基；

或其药学上可接受的盐或立体异构体。

7.根据权利要求5所述的化合物，其中是任选取代的杂环，并且不存在，并且所述化合物具有由式(Id2)表示的结构:

8.根据权利要求7所述的化合物，其中是哌啶基，并且所述化合物具有由式(Id2a)表示的结构:

R₁₀是H、OH、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或卤素；

或其药学上可接受的盐或立体异构体。

9.根据权利要求7所述的化合物，其中是哌嗪基，并且所述化合物具有由式(Id2b)表示的结构:

R₁₁是H、SO₂Me或任选取代的C₁-C₄烷基；并且

R₁₂是H或C₁-C₆-烷基；

或其药学上可接受的盐或立体异构体。