[发明专利]索吡溴铵的晶型及其制备方法

权利要求书

1.作为由式(I)表示的化合物(I) (索吡溴铵)的共晶的晶型，其包含1:3比例的由式(I-a)表示的化合物(I-a)和由式(I-b)表示的化合物(I-b)

[化学式1]

[化学式2]

[化学式3]

。

2.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于在粉末X射线衍射光谱中显示在5.9±0.2°、7.6±0.2°、11.0±0.2°和22.2±0.2°处作为衍射角2θ的峰。

3.化合物(I)的晶型，其包含根据权利要求1或2所述的晶型，其特征在于含有任意比例的化合物(I-a)和化合物(I-b)。

4.化合物(I)的晶型，其中所述晶型是含有根据权利要求1或2所述的晶型和化合物(I-a)的晶型的晶体混合物。

5.化合物(I)的晶型，其中所述晶型是含有根据权利要求1或2所述的晶型和化合物(I-a)的晶型的晶体混合物，其特征在于在粉末X射线衍射光谱中显示在7.1±0.2°、21.4±0.2°、22.3±0.2°和24.5±0.2°处作为衍射角2θ的峰。

6.化合物(I)的晶型，其特征在于在粉末X射线衍射光谱中显示在5.9±0.2°、7.2±0.2°、7.7±0.2°、11.1±0.2°、22.3±0.2°和24.6±0.2°处作为衍射角2θ的峰。

7.一种用于制备根据权利要求1-6中的任一项所述的化合物(I)的晶型的方法，所述方法包括下述步骤：

步骤C：制备化合物(I)在溶剂中的悬浮液和搅拌所述悬浮液至少1小时的步骤，所述溶剂含有选自乙酸乙酯和甲基叔丁基醚的溶剂中的至少一种，和

步骤D：过滤前述化合物(I)的悬浮液以得到化合物(I)的晶型的步骤。

8.一种用于制备根据权利要求1-6中的任一项所述的化合物(I)的晶型的方法，所述方法包括下述步骤：

步骤A：使由式(II)表示的化合物(II)与溴乙酸乙酯在溶剂中反应以制备含有化合物(I)的反应混合物的步骤，

[化学式4]

步骤B：过滤前述反应混合物以得到化合物(I)的晶型的步骤，

步骤C'：制备前述化合物(I)的晶型在溶剂中的悬浮液和搅拌所述悬浮液至少1小时的步骤，所述溶剂含有选自乙酸乙酯和甲基叔丁基醚的溶剂中的至少一种，和

步骤D：过滤前述化合物(I)的悬浮液以得到化合物(I)的晶型的步骤。

9.化合物(I)的晶型，其中基于化合物(I)的含量，由下式(III)表示的化合物(III)的含量不超过0.5 w/w%

[化学式5]

。

10.化合物(I)的晶型，其中基于化合物(I)的含量，由下式(IV)表示的化合物(IV)的含量不超过0.5 w/w%

[化学式6]

。

11.化合物(I)的晶型，其中基于化合物(I)的含量，由下式(V)表示的化合物(V)的含量不超过0.5 w/w%

[化学式7]

。

12.化合物(I)的晶型，其中基于化合物(I)的含量，化合物(III)、(IV)和(V)的含量各自不超过0.5 w/w%，且化合物(I)的纯度不小于98.0 w/w%。

13.化合物(I)的晶型，其中，基于化合物(I)的含量，化合物(III)、(IV)和(V)的含量各自不超过0.5 w/w%，杂质的总含量不超过2.0 w/w%，且化合物(I)的纯度不小于98.0 w/w%。