[发明专利]包括甲基和三氟甲基的双取代磺酰胺类选择性BCL-2抑制剂有效
申请号: | 202080034896.9 | 申请日: | 2020-05-22 |
公开(公告)号: | CN113825754B | 公开(公告)日: | 2023-09-22 |
发明(设计)人: | 刘飞;刘彦龙;徐宏江;张喜全;王善春;张健青;丰巍伟;王斌;汪纪楠;王宇冰;唐旭静;聂全登 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D211/96;C07D215/20;A61K31/404;A61P35/00 |
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地址: | 222062 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包括 甲基 取代 磺酰胺类 选择性 bcl 抑制剂 | ||
1.式II化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,
其中,
R2选自-C1-6亚烷基-R3;
R3选自5-6元杂环烷基,所述5-6元杂环烷基任选地被一个或两个选自以下的基团取代:-CORa、-SO2Rb、或任选地被卤素取代的C1-6烷基;所述5-6元杂环烷基中的杂原子选自S、N或O,杂原子个数选自1或2;
Ra或Rb分别独立地选自H、或C1-6烷基,所述C1-6烷基任选地被卤素、-CN、-N(C1-6烷基)2、-NHC1-6烷基、或-OC1-6烷基取代。
2.如权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,R2选自-(CH2)n-R3,其中,
n选自1、2、3或4。
3.如权利要求2所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,n选自1、2或3。
4.如权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,R3选自5-6元杂环烷基,所述5-6元杂环烷基任选地被一个或两个基团取代,取代位点为环上的N原子。
5.如权利要求4所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,R3选自5-6元杂环烷基,所述5-6元杂环烷基任选地被一个或两个选自以下的基团取代:-CORa、-SO2Rb、或任选地被卤素取代的C1-4烷基。
6.如权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,Ra或Rb分别独立地选自H、或C1-4烷基,所述C1-4烷基任选地被卤素、-CN、-N(C1-4烷基)2、-NHC1-4烷基、或-OC1-4烷基取代。
7.如权利要求6所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,Ra或Rb分别独立地选自H、甲基、乙基、异丙基、或叔丁基,所述甲基或乙基任选地被氟、-CN、-OCH3、或-N(CH3)2取代。
8.如权利要求6所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,Ra或Rb分别独立地选自H、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基、五氟乙基、-CH2OCH3、-CH2CN或-CH2N(CH3)2。
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