[发明专利]靶向抗癌核激素受体的化合物在审

专利信息
申请号: 202080035357.7 申请日: 2020-05-13
公开(公告)号: CN113811333A 公开(公告)日: 2021-12-17
发明(设计)人: D·黄;范明山;S·查克拉瓦蒂;陈霁昀;J·坎卡纳拉;J·D·佩蒂格鲁;A·巴德;A·K·纳亚克 申请(专利权)人: 诺维逊生物股份有限公司
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;C07D401/14
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;吴斌
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 靶向 抗癌 激素 受体 化合物
【权利要求书】:

1.式IIA、IIB、IIC、IID、IIK或IIL的化合物,或其立体异构体、立体异构体的混合物、水合物、溶剂化物、富含同位素的类似物或药学上可接受的盐:

其中:

X是O或S;

L1是共价键,任选地取代的亚烷基或任选地取代的杂亚烷基;并且

R15是核有效负载;

其条件是当化合物是式IIA或IIC时,核有效负载不是姜黄素衍生物。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中L1是共价键或任选地取代的亚烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中L1是共价键或任选地取代的杂亚烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中L1是任选地取代的亚烷基或任选地取代的杂亚烷基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中L1是亚烷基或杂亚烷基。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中L1是共价键。

7.根据任一前述权利要求所述的化合物,其中X是S。

8.根据任一前述权利要求所述的化合物,其中X是O。

9.根据任一前述权利要求所述的化合物,其中所述核有效负载与参与DNA损伤修复过程的蛋白质结合。

10.根据任一前述权利要求所述的化合物,其中所述核有效负载结合聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)、DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)、组蛋白脱乙酰酶(HDAC)、zeste同系物2增强子(EZH2)、组蛋白乙酰转移酶(HAT)、甲基转移酶、溴结构域、髓鞘转录因子1(MYT1)、p53、刺激黑色素细胞的激素(MSH)、mutL同系物(MLH)、ERCC1、脱嘌呤/脱嘧啶核酸内切酶1(APE1)、拓扑异构酶I(Topo I)、拓扑异构酶II(Topo II))、Wee1、检查点激酶1(Chk1)、检查点激酶2(Chk2)、共济失调性毛细血管扩张症(ATR)或共济失调毛细血管扩张突变(ATM)。

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