[发明专利]靶向抗癌核激素受体的化合物在审
申请号: | 202080035357.7 | 申请日: | 2020-05-13 |
公开(公告)号: | CN113811333A | 公开(公告)日: | 2021-12-17 |
发明(设计)人: | D·黄;范明山;S·查克拉瓦蒂;陈霁昀;J·坎卡纳拉;J·D·佩蒂格鲁;A·巴德;A·K·纳亚克 | 申请(专利权)人: | 诺维逊生物股份有限公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;C07D401/14 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;吴斌 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 靶向 抗癌 激素 受体 化合物 | ||
1.式IIA、IIB、IIC、IID、IIK或IIL的化合物,或其立体异构体、立体异构体的混合物、水合物、溶剂化物、富含同位素的类似物或药学上可接受的盐:
其中:
X是O或S;
L1是共价键,任选地取代的亚烷基或任选地取代的杂亚烷基;并且
R15是核有效负载;
其条件是当化合物是式IIA或IIC时,核有效负载不是姜黄素衍生物。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中L1是共价键或任选地取代的亚烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中L1是共价键或任选地取代的杂亚烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中L1是任选地取代的亚烷基或任选地取代的杂亚烷基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中L1是亚烷基或杂亚烷基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中L1是共价键。
7.根据任一前述权利要求所述的化合物,其中X是S。
8.根据任一前述权利要求所述的化合物,其中X是O。
9.根据任一前述权利要求所述的化合物,其中所述核有效负载与参与DNA损伤修复过程的蛋白质结合。
10.根据任一前述权利要求所述的化合物,其中所述核有效负载结合聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)、DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)、组蛋白脱乙酰酶(HDAC)、zeste同系物2增强子(EZH2)、组蛋白乙酰转移酶(HAT)、甲基转移酶、溴结构域、髓鞘转录因子1(MYT1)、p53、刺激黑色素细胞的激素(MSH)、mutL同系物(MLH)、ERCC1、脱嘌呤/脱嘧啶核酸内切酶1(APE1)、拓扑异构酶I(Topo I)、拓扑异构酶II(Topo II))、Wee1、检查点激酶1(Chk1)、检查点激酶2(Chk2)、共济失调性毛细血管扩张症(ATR)或共济失调毛细血管扩张突变(ATM)。
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