[发明专利]药物和使用所述药物治疗或预防糖尿病并发症的方法在审

专利信息
申请号: 202080035808.7 申请日: 2020-03-12
公开(公告)号: CN114126711A 公开(公告)日: 2022-03-01
发明(设计)人: 柴田佳太;篠内良介;桥本光正;野部浩司 申请(专利权)人: 学校法人昭和大学;TMS株式会社
主分类号: A61P9/10 分类号: A61P9/10;A61P13/12;A61P25/00;A61P25/02;A61P27/02;A61K31/407;A61K31/502
代理公司: 北京市君合律师事务所 11517 代理人: 顾云峰;吴瑜
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 药物 使用 治疗 预防 糖尿病 并发症 方法
【权利要求书】:

1.一种用于糖尿病并发症的药物,所述药物包含由以下式(I)表示的化合物作为活性成分:

[式1]

其中,在式(I)中,L表示4至10个碳的脂族烃基,X表示羟基或羧基,n表示0至2的整数,并且R表示氢原子或具有1,000或更小的分子量的取代基。

2.根据权利要求1所述的药物,其中由所述式(I)表示的所述化合物是由以下式(IA)表示的化合物:

[式2]

并且在式(IA)中,X为-CHY-C(CH3)2Z,Y和Z各自独立地为-H或-OH或者一起形成单键,并且R表示氢原子或具有1,000或更小的分子量的取代基。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的药物,其中由所述式(I)表示的所述化合物是由以下式(II)或式(III)表示的化合物:

[式3]

在式(II)或式(III)中,X1、X2及X3各自独立地为-CHY-C(CH3)2Z,Y和Z各自独立地为-H或-OH或者一起形成单键,并且R1表示以下(A)至(D)中的任一者:

(A)通过从选自由以下组成的组的氨基化合物去除单个氨基所获得的残基:天然氨基酸,天然氨基酸的D异构体,以及通过将天然氨基酸和天然氨基酸的D异构体中的至少一个羧基用氢原子、羟基或羟基甲基取代所获得的化合物(然而,这排除-(CH)2-OH)

(B)具有选自由羧基、羟基、磺酸基和仲氨基组成的组的至少一者作为取代基或作为取代基的一部分的芳族基,或含有仲氨基并且任选地含有氮原子的芳族基

(C)由式(II-1)表示的芳族氨基酸残基(在所述式中,R3各自独立并且任选地为取代基,并且如果存在,则表示羟基、羧基或1至5个碳的烷基,n表示0或1的整数,m表示0至5的整数,并且*表示结合位点)

[式4]

(D)由-L1-L2-R4-表示的取代基(在所述式中,L1表示连接基团,其为具有羧基的1至4个碳的烯基,L2表示由-NH-C(=O)-或-NH-C(=S)-NH-表示的连接基团,并且R4为具有1至3个碳的烷氧基的9-芴基烷氧基或由以下式(II-2)表示的多杂环基(在所述式(II-2)中,*表示结合位点):

[式5]

并且R2表示通过从选自由以下组成的组的氨基化合物去除两个氨基所获得的残基:具有两个氨基的天然氨基酸,具有两个氨基的天然氨基酸的D异构体,具有两个氨基的天然氨基酸或具有两个氨基的天然氨基酸的D异构体中的至少一个羧基经氢原子、羟基或羟基甲基置换的化合物,以及由H2N-CH(COOH)-(CH2)n-NH2(n为0至9的整数)和H2N-CH(COOH)-(CH2)m-Sp-(CH2)q-CH(COOH)-NH2(m、p和q各自独立地为0至9的整数)表示的化合物。

4.根据权利要求1至权利要求3中任一项所述的药物,其中所述由式(I)表示的化合物包括选自由以下组成的组的至少一者:以下SMTP-0、以下SMTP-1、以下SMTP-4、以下SMTP-5D、以下SMTP-6、以下SMTP-7、以下SMTP-8、以下SMTP-11至14、以下SMTP-18至29、以下SMTP-36、以下SMTP-37、以下SMTP-42、以下SMTP-43、以下SMTP-43D、以下SMTP-44、以下SMTP-44D、以下SMTP-46和以下SMTP-47

[式6]

[式7]

并且在所述式中,*表示结合位点。

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