[发明专利]用于治疗经前综合征和/或经前焦虑症的化合物和组合物

说明书

本发明涉及一种用于治疗经前综合征和/或经前焦虑症的化合物和组合物。

技术领域

本发明涉及一种用于治疗经前综合征和/或经前焦虑症的化合物和组合物。

背景技术

经前综合征(或PMS)是发生在月经前或月经期间的一组病症。它的特点是有多种症状，例如乳房肿痛、头痛、腿沉重或体重增加、皮疹或疱疹，以及行为或情绪障碍，包括紧张、焦虑、攻击性、情绪化、抑郁。经前焦虑症(PMDD)被认为是经前综合征最严重的形式。

文献综述(Zaafrane等,Journal de Gynécologie Obstétrique et Biologie dela Reproduction,36,2007,642-652)将经前综合征定义为在经期前出现并在经期结束后消失的躯体、情感和行为症状的集合。这篇综述指出，这种症状集会影响大约75％的育龄妇女，以及目前经前症状学的治疗多种多样，指征不是很清楚，有效性也没有很好地确定。

根据同一篇文献综述，经前综合征可以合并有多于一百种的躯体、认知、行为或情感症状。然而，最常见的主诉以典型的三合一的形式出现：

a)乳房紧张：乳房触痛、敏感、血管增生、疼痛，可干扰手臂运动；

b)腹盆腔紧张：或多或少明显的腹胀，总是不舒服，经常涉及便秘，或骨盆沉重而穿衣时不舒服，以及偶尔的经前体重增加；

c)精神紧张：最常见的神经心理病症为易怒、情绪不稳、抑郁、焦虑、虚弱、睡眠和饮食失调以及头痛。

PMS的治疗目标是减轻症状和改善一般状况。已有药物治疗，其本质上基于摄入抗抑郁药和/或抗焦虑药和/或避孕药和/或黄体酮和/或GnRH激动剂。所使用的分子包括曲坦类(例如舒马曲坦或利扎曲坦)以及麦角衍生物，不幸的是，它们具有许多副作用：味觉的改变、口干、潮热、肌肉酸痛、呼吸短促、头晕、疲劳、恶心或呕吐、沉重、麻木、头痛、虚弱和嗜睡。

也有替代的疗法，主要呈现为膳食补充剂，其包含维生素B6和/或镁(高达200至400毫克/天)和/或锰和/或维生素E。还有食品补充剂，其主要成分为月见草或琉璃苣油、维生素B和镁。

镁已经很快被认定为治疗PMS的重要元素。事实上，人们认识到镁的缺乏在几乎所有形式的经前综合征中都很常见，而摄入这种矿物质有利于其治疗。这就是已知提出用于治疗PMS的组合物包含镁，特别是盐的形式的镁的原因。事实上，当今有多种镁盐用于治疗PMS，例如氧化镁或苏糖酸镁。在这个意义上，EP1661575文件公开了包含氧化镁和硬脂酸镁的混合物的组合物。

不幸的是，目前看来，主要的药物治疗会产生许多副作用，而替代治疗的效果相对较差，因此使用不多。

因此，直到今天，没有令人信服的无副作用的药物治疗和替代治疗。所以，确实需要开发和配制一种有效、安全的替代化合物和/或组合物，至少部分地减少或甚至消除诸如上述的副作用，以确保对经前综合征和/或经前焦虑症的适当和优化的治疗。

发明内容

为了解决这个问题，本发明提供了一种用于治疗经前综合征和/或经前焦虑症的化合物和组合物，所述化合物为N-乙酰-牛磺酸镁(magnesium N-acetyl-taurinate)，所述组合物包含N-乙酰-牛磺酸镁。

在本发明的背景下，已确定根据本发明的化合物，即N-乙酰-牛磺酸镁，在用于治疗经前综合征和/或经前焦虑症上比其他的化合物更有效(减轻症状)，特别是比由当前发展水平已知的其他镁盐(如氧化镁)更有效。此外，根据本发明的组合物的成本是可接受的，并且对于治疗经前综合征和/或经前焦虑症是有效和安全的。