[发明专利]免疫调节剂

权利要求书

1.一种式(I)的化合物

或其药学上可接受的盐，其中：

A选自键、

其中：

表示与羰基的附接点，并且表示与氮原子的附接点；

z是0、1或2；

w是1或2；

n是0或1；

m是1或2；

m’是0或1；

p是0、1或2；

R^x是氢、氨基、羟基或甲基；

R¹⁴和R¹⁵独立地是氢或甲基；并且

R^z是氢或-C(O)NHR¹⁶；其中R¹⁶是氢、-CHR¹⁷C(O)NH₂、-CHR¹⁷C(O)NHCHR¹⁸C(O)NH₂或-CHR¹⁷C(O)NHCHR¹⁸C(O)NHCH₂C(O)NH₂；其中R¹⁷是氢或-CH₂OH并且其中R¹⁸是氢或甲基；

R^v是氢或天然氨基酸侧链；

R^c、R^f、R^h、Rⁱ和R^m是氢；

Rⁿ是氢或甲基，或者当p是0时，R^v和Rⁿ与它们附接的原子一起能够形成吡咯烷环；

R^a、R^e和R^j各自独立地是氢或甲基；

R⁵是-(CH₂)_qNR⁵⁰R⁵¹、天然氨基酸侧链、或非天然氨基酸侧链；

R⁹是-(CH₂)_q'NR^50'R^51'、天然氨基酸侧链、或非天然氨基酸侧链；

条件是R⁵和R⁹中的至少一个不是天然氨基酸侧链或非天然氨基酸侧链；q和q'各自独立地是1或2；

R⁵⁰、R⁵¹、R^50'和R^51'各自独立地是氢、C₁-C₁₃烷氧基羰基、C₄-C₁₃烷基羰基、C₁-C₁₃烷基硫烷基羰基、C₁-C₁₃卤代烷氧基羰基、C₁-C₁₃卤代烷基羰基、-CN、-C(N-CN)C₁-C₁₃烷基、-C(O)NR⁷⁰R⁷¹、-C(S)NR⁹⁰R⁹¹、或-SO₂NR⁹⁰R⁹¹；

R⁷⁰和R⁷¹独立地是氢、C₁-C₁₃烷氧基、C₁-C₁₃烷基、C₁-C₁₃烷基羰基、C₃-C₁₄环烷基、或苯基C₁-C₃烷基，其中所述苯基C₁-C₃烷基的苯基部分任选地被一个、两个、或三个基团取代，其中每个基团独立地是C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃烷基、或C₁-C₃烷基羰基，并且其中所述苯基C₁-C₃烷基的苯基部分任选地与二氧戊环稠合；

R⁹⁰和R⁹¹独立地是氢或C₁-C₆烷基；

条件是当R⁵是-(CH₂)_qNR⁵⁰R⁵¹并且R⁹是氨基酸侧链或非天然氨基酸侧链时，R⁵⁰和R⁵¹中的至少一个不是氢；

条件是当R⁹是-(CH₂)_q'NR^50'R^51'并且R⁵是氨基酸侧链或非天然氨基酸侧链时，R^50'和R^51'中的至少一个不是氢；并且

条件是当R⁵是-(CH₂)_q'NR^50'R^51'并且R⁹是-(CH₂)_q'NR^50'R^51'时；R⁵⁰、R⁵¹、R^50'和R^51'中的至少一个不是氢；

R¹、R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷、R⁸、R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³各自独立地是天然氨基酸侧链或非天然氨基酸侧链；或

R²、R⁴、R⁶、R⁷、R⁸、R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³如以下所述能够各自独立地与对应的邻位R基团形成环；

R^b是甲基，或R^b和R²与它们附接的原子一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、哌啶、哌嗪、或四氢噻唑环；其中每个环任选地被一至四个基团取代，其中每个基团独立地是氨基、氰基、甲基、卤基、或羟基；

R^d是氢或甲基，或R^d和R⁴与它们附接的原子一起能够形成氮杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、哌啶、哌嗪、或四氢噻唑环；其中每个环任选地被一至四个基团取代，其中每个基团独立地是氨基、氰基、甲基、卤基、羟基、或苯基；

R^g是氢或甲基，或R^g和R⁷与它们附接的原子一起能够形成氮杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、哌啶、哌嗪、或四氢噻唑环；其中每个环任选地被一至四个基团取代，其中每个基团独立地是氨基、任选地被卤基取代的苄基、苄氧基、氰基、环己基、甲基、卤基、羟基、任选地被甲氧基取代的异喹啉基氧基、任选地被卤基取代的喹啉基氧基、或四唑基；并且其中所述吡咯烷环和所述哌啶环任选地与环己基、苯基、或吲哚基团稠合；

R^k是氢或甲基，或R^k和R¹¹与它们附接的原子一起能够形成氮杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、哌啶、哌嗪、或四氢噻唑环；其中每个环任选地被一至四个基团取代，其中每个基团独立地是氨基、氰基、甲基、卤基和羟基；

R^L是甲基，或R^L和R¹²与它们附接的原子一起形成氮杂环丁烷或吡咯烷环，其中每个环任选地被一至四个基团取代，其中每个基团独立地是氨基、氰基、甲基、卤基、或羟基；

条件是所述式(I)的化合物在所述环的骨架上含有至少一个碳，所述环具有四个除氢外的取代基并且不是α-甲基-取代的环。