[发明专利]喹啉衍生物及其用于治疗癌症的用途在审
申请号: | 202080037338.8 | 申请日: | 2020-03-27 |
公开(公告)号: | CN113891749A | 公开(公告)日: | 2022-01-04 |
发明(设计)人: | 埃蒙·科默;肯尼思·邓肯;亚历克西斯·科科扎基;约翰·坎贝尔;达伦·哈维;迈克尔·芒赤霍夫 | 申请(专利权)人: | 埃皮齐梅股份有限公司 |
主分类号: | A61P35/00 | 分类号: | A61P35/00;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/4709 |
代理公司: | 深圳中一联合知识产权代理有限公司 44414 | 代理人: | 李乾 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 及其 用于 治疗 癌症 用途 | ||
1.一种化合物,该化合物由以下式表示:
或其药学上可接受的盐,其中:
X是CH或N;
Z是N、CH或CR6;
环A是单环或双环芳基或单环或双环杂环基;
环B是5元含N杂芳基;
R1和R2各自独立地选自:H、C1-6烷基、卤代、-CN、-C(O)R1a、-C(O)2R1a、-C(O)N(R1a)2、-N(R1a)2、-N(R1a)C(O)R1a、-N(R1a)C(O)2R1a、-N(R1a)C(O)N(R1a)2、-N(R1a)S(O)2R1a、-OR1a、-OC(O)R1a、-OC(O)N(R1a)2、-SR1a、-S(O)R1a、-S(O)2R1a、-S(O)N(R1a)2和-S(O)2N(R1a)2;
R1a在每次出现时独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,或两个R1a与它们所附接的氮原子一起形成4至7元环,其中该4至7元环任选地含有独立地选自N、O和S的1或2个杂原子;
R3是H或C1-6烷基;
R4在每次出现时独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、卤代、-CN、-C(O)R4a、-C(O)2R4a、-C(O)N(R4a)2、-N(R4a)2、-N(R4a)C(O)R4a、-N(R4a)C(O)2R4a、-N(R4a)C(O)N(R4a)2、-N(R4a)S(O)2R4a、-OR4a、-OC(O)R4a、-OC(O)N(R4a)2、-SR4a、-S(O)R4a、-S(O)2R4a、-S(O)N(R4a)2、-S(O)2N(R4a)2和P(O)(R4a)2;
R4a在每次出现时独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基和P(O)(R7a)2,或两个R4a与它们所附接的氮原子一起形成4至7元环,其中该4至7元环任选地含有独立地选自N、O和S的1或2个杂原子;
R5在每次出现时独立地是C1-6烷基或碳环基,或两个R5与他们所附接的原子一起形成4至7元环,其中该4至7元环任选地含有独立地选自N、O和S的1或2个杂原子;
R6在每次出现时独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、卤代、-CN、-C(O)R6a、-C(O)2R6a、-C(O)N(R6a)2、-N(R6a)2、-N(R6a)C(O)R6a、-N(R6a)C(O)2R6a、-N(R6a)C(O)N(R6a)2、-N(R6a)S(O)2R6a、-OR6a、-OC(O)R6a、-OC(O)N(R6a)2、-SR6a、-S(O)R6a、-S(O)2R6a、-S(O)N(R6a)2、-S(O)2N(R6a)2和-P(O)(R6a)2;
R6a在每次出现时独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基;或两个R6a与它们所附接的氮原子一起形成4至7元环,其中该4至7元环任选地含有独立地选自N、O和S的1或2个杂原子;
m是0、1、2或3;
p是0、1、2或3;并且
n是0、1、2、3、4、5或6;
其中上述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基各自任选地被独立地选自R7、卤代、-CN、-C(O)R7、-C(O)2R7、-C(O)N(R7)2、-N(R7)2、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)2R7、-N(R7)C(O)N(R7)2、-N(R7)S(O)2R7、-OR7、-OC(O)R7、-OC(O)N(R7)2、-SR7、-S(O)R7、-S(O)2R7、-S(O)N(R7)2、-S(O)2N(R7)2和-P(O)(R7)2的一个或多个取代基取代;并且
R7在每次出现时独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基各自任选地被独立地选自R7a、卤代、-CN、-C(O)R7a、-C(O)2R7a、-C(O)N(R7a)2、-N(R7a)2、-N(R7a)C(O)R7a、-N(R7a)C(O)2R7a、-N(R7a)C(O)N(R7a)2、-N(R7a)S(O)2R7a、-OR7a、-OC(O)R7a、-OC(O)N(R7a)2、-SR7a、-S(O)R7a、-S(O)2R7a、-S(O)N(R7a)2、-S(O)2N(R7a)2和-P(O)R7a的一个或多个取代基取代;并且
R7a在每次出现时独立地选自H和C1-4烷基。
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