[发明专利]治疗病毒性疾病的RSK抑制剂在审

专利信息
申请号: 202080037682.7 申请日: 2020-03-19
公开(公告)号: CN113874012A 公开(公告)日: 2021-12-31
发明(设计)人: S·路德维希;O·普兰兹 申请(专利权)人: 归属疗法有限公司
主分类号: A61K31/4188 分类号: A61K31/4188;A61K31/496;A61K31/5375;A61K31/5517;A61K31/702;A61K31/713;A61K38/00;A61P31/12
代理公司: 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 代理人: 侯淑红
地址: 德国图*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 治疗 病毒性疾病 rsk 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种用在用于预防和/或治疗病毒性疾病的方法中的RSK抑制剂。

2.权利要求1所述供使用的RSK抑制剂,其中所述RSK抑制剂选自BI-D1870、SL0101-1、LJH685、LJI308、BIX 02565、FMK和选择性RSK1抑制剂或其衍生物、代谢物或药学上可接受的盐。

3.权利要求2所述供使用的RSK抑制剂,其中所述选择性RSK1抑制剂为选择性靶向对应于具有SEQ ID NO:1的氨基酸序列的RSK1保守区域的Rsk1 mRNA的si-RNA、shRNA或mi-RNA,或结合至具有SEQ ID NO:1的氨基酸序列的RSK1的保守区域的抗体。

4.根据任一前述权利要求所述供使用的RSK抑制剂,其中所述病毒性疾病是由负链RNA病毒,优选流感病毒引起的感染。

5.根据任一前述权利要求所述供使用的RSK抑制剂,其中所述病毒性疾病是由正链RNA病毒,优选由引起呼吸道感染的冠状病毒引起的感染。

6.根据权利要求4所述供使用的RSK抑制剂,其中所述流感病毒对神经酰胺酶抑制剂或病毒聚合酶复合物的抑制剂有抗性,所述神经酰胺酶抑制剂选自奥司他韦、奥司他韦磷酸盐、扎那米韦、帕拉米韦或兰尼米韦或其药学上可接受的盐,所述病毒聚合酶复合物的抑制剂选自法匹拉韦、巴洛沙韦、巴洛沙韦磷酸盐、Baloxavir Marboxil或吡莫地韦或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求4或6所述供使用的RSK抑制剂,其中所述流感病毒是H1N1、H2N2、H3N2、H5N1、H5N6、H5N8、H6N1、H7N2、H7N7、H7N9、H9N2、H10N7、N10N8型流感病毒,或不同的甲型流感病毒或乙型流感病毒,例如Yamagata型或Victoria型流感病毒。

8.根据前述权利要求中任一项所述供使用的RSK抑制剂,其中所述RSK抑制剂与第二抗病毒剂组合施用。

9.根据权利要求8所述供使用的RSK抑制剂,其中所述第二抗病毒剂选自神经酰胺酶抑制剂、聚合酶复合物抑制剂、核酸内切酶抑制剂、血凝素抑制剂、非结构蛋白1抑制剂、核蛋白抑制剂和MEK抑制剂。

10.根据权利要求9所述供使用的RSK抑制剂,其中所述神经氨酸酶抑制剂选自奥司他韦、奥司他韦磷酸盐、扎那米韦、帕拉米韦或拉尼米韦或其药学上可接受的盐。

11.根据权利要求9所述供使用的RSK抑制剂,其中所述聚合酶复合物抑制剂是巴洛沙韦、巴洛沙韦磷酸盐、Baloxavir Marboxil、法匹拉韦或吡莫地韦或其药学上可接受的盐。

12.根据权利要求9所述的供使用的RSK抑制剂,其中所述MEK抑制剂选自CI-1040、PD-0184264、PLX-4032、AZD6244、AZD8330、AS-703026、GSK-1120212、RDEA-119、RO-5126766、RO-4987655、PD-0325901、GDC-0973、TAK-733、PD98059和PD184352,或其药学上可接受的盐。

13.一种选择性RSK1抑制剂或其衍生物、代谢物或其药学上可接受的盐,其结合至具有SEQ ID NO:1的氨基酸序列或SEQ ID NO:2的核苷酸序列的RSK1,并且对具有SEQ ID NO:3的氨基酸序列或SEQ ID NO:4的核苷酸序列的RSK2、具有SEQ ID NO:5的氨基酸序列或SEQID NO:6的核苷酸序列的RSK3和具有SEQ ID NO:7的氨基酸序列或SEQ ID NO:8的核苷酸序列的RSK4不显示或显示低的结合亲和力。

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