[发明专利]用于治疗皮肤病的缓激肽(BK)B2受体拮抗剂的1-((S)-1-(3-氯-5-氟-2-((4-(1H-吡唑-1-基)-2-甲基喹啉-8-基氧基)甲基)苯基)乙基)-咪唑啶-2,4-二酮衍生物及其相关化合物在审
申请号: | 202080038066.3 | 申请日: | 2020-05-25 |
公开(公告)号: | CN113906018A | 公开(公告)日: | 2022-01-07 |
发明(设计)人: | C·吉布森;J·索普;H-D·安布罗西;L·O·豪斯泰特 | 申请(专利权)人: | 法瓦里斯有限责任公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14 |
代理公司: | 深圳市百瑞专利商标事务所(普通合伙) 44240 | 代理人: | 金辉 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 皮肤病 缓激肽 bk b2 受体 拮抗剂 吡唑 甲基 喹啉 基氧基 苯基 乙基 咪唑 | ||
1.一种通式(I)的化合物:
或其盐,其中,
A表示以下基团:
A1是N或CH;
A2是N或C-RA2;
A3是N或C-RA3;
A4是NH、O或S;
A5是N-RA5;
RA1表示氢原子或甲基;
RA2和RA3各自彼此独立地表示氢原子、卤素原子、OH、CN、NH2;(C1-C3)烷基,其可经一或多个相同或不同的选自卤素原子、OH、=O及NH2的基团取代;(C1-C3)烷氧基,其可经一或多个相同或不同的选自卤素原子、OH、=O及NH2的基团取代;(C2-C5)烷氧基烷基,其可经一或多个相同或不同的选自卤素原子、OH、=O及NH2的基团取代;C(O)NRA6RA7;或NRA6RA7;
RA5、RA6及RA7各自彼此独立地表示氢原子或(C1-C3)烷基,其可经一或多个相同或不同的选自卤素原子、OH、=O及NH2的基团取代;
R1表示(C1-C3)烷基或(C2-C5)烷氧基烷基,所述烷基或烷氧基烷基可经一或多个相同或不同的选自氘原子、卤素原子、OH、=O及NH2的基团取代;
R2表示氢原子或氘原子;
B表示具有至少一个侧氧基取代基及n个取代基R的5或6元含氮杂环烷基,其中
n表示数字0、1、2、3、4或5;且各R独立地在各情况下表示卤素原子、OH、NRC1RC2、=O、G、OG或(C3-C5)环烷基;
RC1和RC2各自彼此独立地表示氢原子或(C1-C3)烷基;
G表示(C1-C6)烷基,其中的1至5个氢原子可独立地在各情况下经卤素原子、=O、ORG1或NRG2RG3置换,及/或其中的一个CH2基团或两个不相邻的CH2基团可经O、C(O)、OC(O)、C(O)O、C(O)NH、NHC(O)、NH、S、SO和/或SO2置换;
RG1、RG2及RG3各自彼此独立地表示氢原子、(C1-C3)烷基、(C1-C3)卤烷基、(C1-C3)羟烷基、(C1-C3)杂烷基或(C3-C5)环烷基。
2.如权利要求1所述的化合物或其盐,其中,R1表示(C1-C2)烷基或(C2-C4)烷氧基烷基,所述烷基或烷氧基烷基可经一或多个相同或不同的选自卤素原子及OH的基团取代。
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