[发明专利]作为HBV衣壳组装调节剂的二氟氮杂环庚烷在审
申请号: | 202080039612.5 | 申请日: | 2020-05-27 |
公开(公告)号: | CN113939511A | 公开(公告)日: | 2022-01-14 |
发明(设计)人: | S·D·库杜克;L·G·德拉特 | 申请(专利权)人: | 爱尔兰詹森科学公司 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;A61K31/55;A61P31/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 黄登高;彭昶 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 hbv 组装 调节剂 二氟氮杂环 庚烷 | ||
1.一种化合物,以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,该化合物具有式(I)的结构:
其中
R1a是H、F、或OH;
R1b选自由以下组成的组:F、OH、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4卤代烷基、CH2OH、C(CH3)2OH、CH2CN、CH2NH(C=O)CH3、CH2NH(C=O)OCH3、CH2OC1-4卤代烷基、OC1-4卤代烷基、CH2NH(C=O)CF3、OC1-4卤代烷基,或R1a和R1b一起形成=CH2;
R2选自由以下组成的组:Br、CN以及C1-4卤代烷基;
R3是H或F;
R4是H或C1-4烷基;并且
X选自由以下组成的组:CH、CF以及N。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,R1a是H。
3.如权利要求1所述的化合物,其中,R1a是OH。
4.如权利要求1所述的化合物,其中,R1a是F。
5.如权利要求1所述的化合物,其中,R1a和R1b一起形成=CH2。
6.如权利要求1所述的化合物,其中,R1a是H并且R1b选自由以下组成的组:F、OH、CH2OH、C(CH3)2OH、CH2NH(C=O)CH3、CH2NH(C=O)CF3、CH2OCH2CHF2、以及OCH2CHF2。
7.如权利要求1所述的化合物,其中,R1a是F并且R1b是CH2OH。
8.如权利要求1所述的化合物,其中,R1a是OH并且R1b选自由以下组成的组:CH3、CH2CH3、CH=CH2、C=CH、CH2F、CH2OH、CH2CN、以及CH2OCH2CHF2。
9.如权利要求1所述的化合物,其中,R2是Br、CN、CHF2或CF3。
10.如权利要求1所述的化合物,其中,R3是H。
11.如权利要求1所述的化合物,其中,R3是F。
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