[发明专利]作为衣壳组装调节剂的二氮杂卓酮衍生物在审
| 申请号： | 202080039616.3 | 申请日： | 2020-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN113891889A | 公开（公告）日： | 2022-01-04 |
| 发明（设计）人： | S·D·库杜克 | 申请（专利权）人： | 爱尔兰詹森科学公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;A61K31/551;A61P31/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;初明明 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 组装 调节剂 二氮杂卓酮 衍生物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物
其中
R1是C6-10芳基或5或6元杂芳基，其中R1任选地被选自甲基或氟的取代基取代；
R2独立地选自由以下组成的组：氢和C1-6烷基；
R3选自由以下组成的组：Cl、CN和C1-4卤代烷基；
R4选自由以下组成的组：氢、羟基、氟和甲基；并且
X是CF或N；
或其对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐形式。
2.如权利要求1所述的化合物，其中，R1独立地选自：1H-1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1H-四唑-5-基、1H-吡唑-3-基、1-甲基-1H-吡唑-3-基、1-甲基-1H-吡唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-5-基、或苯基。
3.如权利要求1所述的化合物，其中，R2是甲基。
4.如权利要求1所述的化合物，其中，R3是Cl、CN或C1-4卤代烷基。
5.如权利要求1所述的化合物，其中，R2是氢。
6.如权利要求1所述的化合物，其中，X是CF。
7.如权利要求1所述的化合物，其中，X是N。
8.如权利要求7所述的化合物，其中，是3-氰基-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、或4-氟-3-三氟甲基苯基。
9.如权利要求1所述的化合物，其中，R4是氢、羟基或氟。
10.如权利要求1所述的化合物，其中，R4是羟基。
11.如权利要求1所述的化合物，其中，R4是氟。
12.一种化合物，其选自由以下组成的组：
及其药学上可接受的盐、N-氧化物或溶剂化物。
13.一种药物组合物，其包含：
(A)选自以下的至少一种化合物：具有式(I)的化合物，其中：
其中
R1是C6-10芳基或5或6元杂芳基，其中R1任选地被选自甲基或氟的取代基取代；
R2独立地选自由以下组成的组：氢和C1-6烷基；
R3选自由以下组成的组：Cl、CN和C1-4卤代烷基；
R4选自由以下组成的组：氢、羟基、氟和甲基；并且
X是CF或N；
以及具有式(I)的化合物的药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物；以及
(B)至少一种药学上可接受的赋形剂。
14.一种药物组合物，其包含至少一种如权利要求12所述的化合物以及至少一种药学上可接受的赋形剂。
15.一种治疗有需要的个体的HBV感染的方法，该方法包括向该个体施用治疗有效量的至少一种如权利要求1所述的化合物。
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