[发明专利]新化合物及包含其作为活性成分的预防或治疗呼吸系统疾病的组合物

权利要求书

1.由以下化学式1表示的化合物，其E-或Z-异构体，其旋光异构体，其两种异构体的混合物，其前体，其药学上可接受的盐或其溶剂化物：

化学式1

在化学式1中，

V¹和V²为芳基、杂芳基、C₃～C₇环烷基、杂环烷基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆杂烷基、C₂～C₁₀烯基、C₀～C₃亚甲基肼、C₂～C₁₀炔基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、OS(O)_i(芳基)、S(O)_iNR³R⁴、C(O)R³、OR³、OCOR³、NR³C(O)OR⁴、NR³C(O)R⁴、C(O)NR³R⁴或者NR³R⁴，并且芳基、杂芳基、C₃～C₇环烷基、杂环烷基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆杂烷基、C₂～C₁₀烯基、C₀～C₃亚甲基肼、C₂～C₁₀炔基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、OS(O)_i(芳基)、S(O)_iNR³R⁴、C(O)R³、OR³、OCOR³、NR³C(O)OR⁴、NR³C(O)R⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴中的一种任选地被一种或多种独立地选自氢、氧、卤素、氰基、氮杂基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、磺酰基、芳基、C₁～C₁₀烷芳基、C₃～C₇环烷基、杂芳基、杂环烷基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、S(O)_iNR³(C₁～C₆烷基)、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、OCR³F₂、OCOR³、NR³C(O)OR⁴、NR³C(O)R⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴的基团取代，并且芳基、C₁～C₁₀烷芳基、C₃～C₇环烷基、杂芳基、杂环烷基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、S(O)_iNR³(C₁～C₆烷基)、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、OCR³F₂、OCOR³、NR³C(O)OR⁴、NR³C(O)R⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴中的一种任选地被一种或多种独立地选自氢、氧、卤素、氰基、氮杂基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、芳基、C₁～C₁₀烷芳基、芳烷基、C₃～C₇环烷基、杂芳基、杂环烷基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、S(O)_i(芳基)、S(O)_i(杂芳基)、S(O)_iNR³(C₁～C₆烷基)、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、OCR³F₂、OCOR³、NR³C(O)OR⁴、NR³C(O)R⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴的基团取代，并且

i和j独立地为0、1或2，并且

R¹和R²独立地选自由氢、卤素、氰基、氮杂基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、磺酰基、芳基、C₁～C₁₀烷芳基、杂芳基、杂环基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、NR³C(O)OR⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴组成的组，并且芳基、杂芳基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、NR³C(O)OR⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴中的一种任选地被一种或多种独立地选自氧、卤素、氰基、氮杂基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、芳基、杂芳基、杂环基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、NR³C(O)OR⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴的基团取代，并且

R³和R⁴独立地选自由氢、氰基、氮杂基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、磺酰基、芳基、芳基(C₁～C₁₀烷基)、C₁～C₁₀烷芳基、杂芳基、杂芳基(C₁～C₁₀烷基)、C₁～C₁₀烷基杂芳基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₃～C₆环烷基、杂环基和三氟甲基组成的组，并且芳基、芳基(C₁～C₁₀烷基)、C₁～C₁₀烷芳基、杂芳基、杂芳基(C₁～C₁₀烷基)、C₁～C₁₀烷基杂芳基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₃～C₆环烷基和杂环基中的一种任选地被一种或多种独立地选自氢、氧、卤素、氰基、氮杂基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、芳基、杂芳基、杂环基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、NR³C(O)OR⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴的基团取代，或

R³和R⁴可以环化为4至10元的碳环、杂环、芳香环或杂芳香环，并且碳环、杂环、芳香环或杂芳香环中的一种任选地被一种或多种独立地选自氢、氧、卤素、氰基、氮杂基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、芳基、C₁～C₁₀烷芳基、杂芳基、杂环基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、NR³C(O)OR⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴的基团取代，并且

A¹表示为并且

X¹和X²独立地选自由O、S、CHR⁴和NR⁴组成的组，并且

X³选自由氢、OR³、芳基、杂芳基、C₃～C₇环烷基、杂环烷基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆杂烷基、C₂～C₁₀烯基、C₀～C₃亚甲基肼、C₂～C₁₀炔基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、S(O)_iNR³、C(O)R³、OC(O)R³、(O)COR³、NR³C(O)OR³、NR³C(O)R³、C(O)NR³和NR³R⁴组成的组，并且OR³、芳基、杂芳基、C₃～C₇环烷基、杂环烷基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆杂烷基、C₂～C₁₀烯基、C₀～C₃亚甲基肼、C₂～C₁₀炔基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、S(O)_iNR³、C(O)R³、OC(O)R³、(O)COR³、NR³C(O)OR³、NR³C(O)R³、C(O)NR³和NR³R⁴中的一种任选地选自独立地选自氢、氧、卤素、氰基、氮杂基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、磺酰基、芳基、C₁～C₁₀烷芳基、C₃～C₇环烷基、杂芳基、杂环烷基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、S(O)_iNR³(C₁～C₆烷基)、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、OCR³F₂、OCOR³、NR³C(O)OR⁴、NR³C(O)R⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴中的基团，并且芳基、C₁～C₁₀烷芳基、C₃～C₇环烷基、杂芳基、杂环烷基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、S(O)_iNR³(C₁～C₆烷基)、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、OCR³F₂、OCOR³、NR³C(O)OR⁴、NR³C(O)R⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴中的一种任选地被一种或多种独立地选自氢、氧、卤素、氰基、氮杂基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、磺酰基、芳基、C₁～C₁₀烷芳基、芳烷基、C₃～C₇环烷基、杂芳基、杂环烷基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、S(O)_i(芳基)、S(O)_i(杂芳基)、S(O)_iNR³(C₁～C₆烷基)、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、OCR³F₂、OCOR³、NR³C(O)OR⁴、NR³C(O)R⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴的基团取代，并且

R⁵和R⁶独立地选自由氢、氰基、氮杂基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、磺酰基、芳基、C₁～C₁₀烷芳基、杂芳基、杂环基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₃～C₆环烷基、杂环基、芳基、杂芳基和三氟甲基组成的组，并且烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、C₁～C₁₀烷芳基和杂芳基中的一种任选地选自一种或多种独立地选自氢、氧、卤素、氰基、氮杂基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、S(O)_i(芳基)、S(O)_i(杂芳基)、S(O)_iNR³R⁴、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、NR³C(O)OR⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴中的一种或多种基团，并且芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、S(O)_i(芳基)、S(O)_i(杂芳基)、S(O)_iNR³R⁴、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、NR³C(O)OR⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴中的一种任选地选自一种或多种独立地选自氢、氧、卤素、氰基、氮杂基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、S(O)_i(芳基)、S(O)_i(杂芳基)、S(O)_iNR³R⁴、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、NR³C(O)OR⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴中的一种或多种基团，或者

R⁵和A¹可以环化为4至10元的碳环、杂环、芳香环或杂芳香环，并且碳环、杂环、芳香环或杂芳香环中的一种任选地被一种或多种独立地选自氧、卤素、氰基、氮杂基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、芳基、C₁～C₁₀烷芳基、杂芳基、杂环基、C₁～C₁₀烷基、C₂～C₁₀烯基、C₂～C₁₀炔基、C₃～C₆环烷基、S(O)_i(C₁～C₆烷基)、C(O)OR³、C(O)R³、OR³、NR³C(O)OR⁴、C(O)NR³R⁴和NR³R⁴中的基团取代。