[发明专利]包含苯嘧磺草胺的微粒组合物

说明书

本发明涉及一种包含苯嘧磺草胺并且进一步包含至少一种木素基磺酸A，如木素磺酸、乙氧基化木素磺酸或氧化木质素的微粒组合物，其中苯嘧磺草胺以包含被氨基塑料聚合物包围或包埋的固体苯嘧磺草胺的微粒形式存在，该氨基塑料聚合物是一种或多种氨基化合物和一种或多种醛类的缩聚产物，其中所述木素磺酸A具有至少10,000Da的平均分子量MW。

本发明涉及包含苯嘧磺草胺(saflufenacil)的微粒组合物，其制备方法以及这些微粒组合物在控制不希望的植物中的用途。

苯嘧磺草胺是除草活性苯基尿嘧啶化合物2-氯-5-[3,6-二氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-三氟甲基-1-(2H)嘧啶基]-4-氟-N-[[甲基(1-甲基乙基)氨基]磺酰基]苯甲酰胺的INN通用名。

苯嘧磺草胺首次描述于WO 01/083459中。

苯嘧磺草胺是在低施用率下有效抑制不希望的植物生长的高度活性除草剂。遗憾的是其选择性并不总是令人满意的并且其在作物中的使用稍微受限。此外，苯嘧磺草胺没有足够的残留活性，因此在其施用之后不久可能出现再生长。

除草剂如苯嘧磺草胺通常以通过用水稀释该除草剂的浓配制剂而制备的稀水喷雾液形式施用。为此，可以以固体形式，如可湿性粉末(WP)和水分散性颗粒(WG)以及液体形式，如乳液、可乳化浓缩物(EC)、悬浮乳液(SE)或悬浮浓缩物(SC)配制农药化合物。为了有效包封，特别重要的是可以容易地用水稀释配制剂并且稀释液仍稳定一定时间而没有活性成分的分离，因为这可能引起喷嘴的堵塞。出于生态原因，优选该配制剂不含大量有机溶剂，这主要有利于固体配制剂和含水SC配制剂。

尽管上述与SC使用有关的优点，仍然有许多熟练技术人员已知的问题由于在长时间储存或在升高温度下储存过程中的沉降、沉降颗粒的耐再悬浮性和在储存时形成结晶材料而被SC不时遇到。因此，配制剂可能难以处理并且生物效力可能不一致。

在试图配制苯嘧磺草胺时面临几个问题。苯嘧磺草胺带有可能在碱性pH值下发生水解的N-氨基磺酰基羧酰胺侧链。除此以外，苯嘧磺草胺能够以不同晶型和非晶型，即无定形形式，结晶水合物和结晶无水物存在，它们可能发生向另一晶形的不受控转化。该转化又可能导致苯嘧磺草胺颗粒粗化，尤其是当配制成悬浮浓缩物时。这些因素可能导致配制剂的化学和物理稳定性降低，这是一种在配制剂长时间储存和/或在升高温度下储存时特别显著的效果。所述因素还可能导致不良稀释性能，因为粗苯嘧磺草胺颗粒易于从稀释配制剂分离。

迄今已经描述了苯嘧磺草胺的几种稳定含水农业配制剂。WO2011/023759描述了一种含有苯嘧磺草胺无水物以及某些阴离子和非离子表面活性剂的组合的含水悬浮浓缩物配制剂。WO 2011/023758描述了一种额外含有草甘膦(glyphosate)作为共同除草剂的苯嘧磺草胺的含水悬浮浓缩物配制剂。

尽管这些配制剂是稳定的，但它们没有解决不良作物选择性和不足残留活性的问题。

原则上已知以微胶囊配制剂形式提供农药活性化合物(见H.Mollet，A.Grubenmann“Formulation Technology”，第1版，Wiley-VCH Verlag GmbH，Weinheim2001，第6.4和14.2.2章)。

微囊包封原则上可以通过凝聚技术、喷雾干燥、流化床包衣、静电微囊包封或原位聚合实现。

这些技术提供活性化合物颗粒，其中该活性化合物被聚合物壁材料包围。

WO 2017/037210公开了苯嘧磺草胺的微粒组合物。