[发明专利]干扰素基因刺激物(STING)的下一代调节剂在审

专利信息
申请号: 202080042583.8 申请日: 2020-06-12
公开(公告)号: CN113950473A 公开(公告)日: 2022-01-18
发明(设计)人: 玛格达莱娜·伊莎贝拉·扎瓦兹卡;路易吉·皮耶罗·斯塔西;马切伊·克日什托夫·罗加基;格热戈日·沃伊切赫·克维特尼亚;卢卡什·彼得·杜德克;莫妮卡·帕特里加·多布赞斯卡;格热戈日·维托尔德·托波尼茨基;阿格涅斯卡·贾斯蒂娜·吉巴斯;安娜·拉伊达;席尔维亚·苏多尔;卡罗利娜·马里亚·格卢扎;查尔斯-亨利·法布里蒂乌斯 申请(专利权)人: 雷沃医疗有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D471/04;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/4709;A61K31/501;A61K31/497;A61K31/506;A61K31/496;A61K31/4545;A61K31/499;A61K31/5377
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 张福誉;刘振佳
地址: 波兰克*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 干扰素 基因 刺激物 sting 下一代 调节剂
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其盐、立体异构体、互变异构体或N-氧化物,

其中,

X1为CR1或N;

X2为CR3或N;

R1、R2和R3独立地为H、OH、CN、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、芳氧基、苄氧基、C(=O)RE、NRFC(=O)RE、NRF-(C1-C4-亚烷基)-C(=O)RE、或4元至6元饱和、部分或完全不饱和、或芳族碳环基、碳环基-C1-C2-烷基、杂环基、杂环基氧基或杂环基-C1-C2-烷基,其中上述杂环包含选自O、N或S的一个或更多个相同或不同的杂原子,其中所述N-原子和/或S-原子独立地被氧化或未被氧化,并且其中上述基团中的每个可取代的碳或杂原子独立地未经取代或经一个或更多个相同或不同的取代基RX取代;

R4为5元或6元芳族碳环或杂环、或者9元或10元芳族碳双环或杂双环,其中所述杂环或杂双环包含至少一个氮原子和任选的选自O、N或S的一个或更多个相同或不同的另外的杂原子,其中所述N-原子和/或S-原子独立地被氧化或未被氧化,并且其中上述环中的每个可取代的碳或杂原子独立地未经取代或经一个或更多个相同或不同的取代基RX取代;

R5为5元或6元饱和杂环,其中所述杂环包含选自O、N或S的一个或更多个相同或不同的杂原子,其中所述N原子和/或S-原子独立地被氧化或未被氧化,并且其中每个可取代的碳或杂原子独立地未经取代或经一个或更多个相同或不同的取代基RY取代;

以及其中

RN为H、C1-C4-烷基、HO(C=O)-C1-C4-烷基、或3元或4元饱和碳环基或杂环基,其中所述杂环包含选自O、N或S的一个或更多个相同或不同的杂原子,其中所述N原子和/或S-原子独立地被氧化或未被氧化,并且其中上述基团中的每个可取代的碳或杂原子独立地未经取代或经一个或更多个相同或不同的取代基RX取代;

RA为H、卤素、CN、OH、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基或3元至6元饱和、部分或完全不饱和、或芳族碳环基或杂环基,其中上述杂环包含选自O、N或S的一个或更多个相同或不同的杂原子,其中所述N-原子和/或S-原子独立地被氧化或未被氧化,并且其中上述基团中的每个可取代的碳或杂原子独立地未经取代或经一个或更多个相同或不同的取代基RX取代;

RC和RD独立地为H或C1-C2-烷基;或者

RC和RD与它们所键合的氮原子一起形成5元或6元饱和、部分或完全不饱和、或芳族杂环,其中所述杂环包含选自O、N或S的一个或更多个相同或不同的杂原子,其中所述N-原子和/或S-原子独立地被氧化或未被氧化,并且其中所述杂环中的每个可取代的碳或杂原子独立地未经取代或经一个或更多个相同或不同的取代基RX取代;

RE为H、C1-C2-烷基、苯基、苄基、ORG或NRHRI;或5元或6元饱和、部分或完全不饱和杂环基,其中所述杂环包含选自O、N或S的一个或更多个相同或不同的杂原子,其中所述N-原子和/或S-原子独立地被氧化或未被氧化,并且其中上述基团中的每个可取代的碳或杂原子独立地未经取代或经一个或更多个相同或不同的取代基RF取代;

RF为H、C1-C2-烷基、C3-C6-环烷基、苯基、苄基或C(=O)NRHRI

RG为H、C1-C2-烷基、或5元或6元芳族碳环基、碳环基-C1-C2-烷基、杂环基或杂环基-C1-C2-烷基,其中上述杂环包含选自O、N或S的一个或更多个相同或不同的杂原子,其中所述N-原子独立地被氧化或未被氧化;

RH和RI独立地为H、C1-C2-烷基、或5元或6元芳族碳环基、碳环基-C1-C2-烷基、杂环基或杂环基-C1-C2-烷基,其中上述杂环包含选自O、N或S的一个或更多个相同或不同的杂原子,其中所述N-原子独立地被氧化或未被氧化;或者

RH和RI与它们所键合的氮原子一起形成5元或6元饱和、部分或完全不饱和、或芳族杂环,其中所述杂环包含选自O、N或S的一个或更多个相同或不同的杂原子,其中所述N-原子和/或S-原子独立地被氧化或未被氧化,并且其中所述杂环中的每个可取代的碳或杂原子独立地未经取代或经一个或更多个相同或不同的取代基RX取代;

RX为卤素、CN、NO2、C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、C1-C2-烷氧基、C(=O)RE,或者两个RX形成=O,或者两个RX与它们所键合的碳原子一起形成3元至5元饱和、部分或完全不饱和、或芳族碳环;

RY为卤素、CN、OH、C1-C2-烷基、C1-C2-烷基-OH、C3-C6-环烷基、C1-C2-烷氧基、NRCRD、S(=O)2NRCRD、C(=O)RE,或5元或6元饱和、部分或完全不饱和、或芳族碳环基、碳环基-C1-C2-烷基、杂环基、以及杂环基-C1-C2-烷基,其中上述杂环包含选自O、N或S的一个或更多个相同或不同的杂原子,其中所述N-原子和/或S-原子独立地被氧化或未被氧化,并且其中上述基团中的每个可取代的碳或杂原子独立地未经取代或经一个或更多个相同或不同的取代基RX取代;或者两个RY形成=O;或者附接至相同或相邻碳原子的两个RY能够形成3元碳环。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于雷沃医疗有限公司,未经雷沃医疗有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202080042583.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top