[发明专利]包含活微生物的凝胶组合物

说明书

本发明涉及包含油凝胶的组合物，所述油凝胶包含油、油基增粘剂和至少一种活微生物。

技术领域

本发明涉及包含活微生物的新型凝胶组合物。特别地，本发明涉及在皮肤或粘膜上局部使用的包含至少一种活的益生微生物的新型组合物。

背景技术

益生菌的使用引起了相当大的兴趣。益生菌是活的微生物，当以足够的水平给药时，可以为宿主带来健康益处(FAO WHO，2006年)。然而，为了发挥这些益处，微生物必须在含有活益生菌的产品的加工和储存过程中保持活力，已经进行了大量研究以稳定口服益生菌并确保对胃肠液的抗性。由于益生菌对许多因素敏感，包括氧气和酸性介质的存在，因此已将微胶囊化作为提高益生细胞活力的一种方法进行研究。益生菌的微胶囊化的过程是将益生微生物包裹在聚合物膜中的过程，保护它们，在某些情况下，允许它们在特定条件下释放。通常用于封装益生菌的技术是在淀粉颗粒中挤出、雾化或喷雾干燥、乳化、凝聚和固定化(Favaro-Trindade等，2011)。藻酸盐、结冷胶、K-卡拉胶和淀粉等多糖是双歧杆菌和乳酸杆菌微胶囊化中最常用的材料。

为了满足包含活微生物的护肤产品的需求，有必要开发用于局部使用的稳定组合物，其在应用于皮肤或粘膜时能够保持微生物的活力以及确保微生物的活化。

微生物的微胶囊化在本领域中是众所周知的，但是，这些技术不是为局部使用而开发的，并且微胶囊被设计成溶解在肠道中，从而在肠道中释放微生物。当现有技术的微胶囊应用于皮肤时，皮肤上的条件不会溶解胶囊并释放活的微生物。

用于药物或化妆品目的的局部制剂和产品的开发具有较长的保质期，并且对微生物引起的污染和腐败稳定。因此，这些局部制剂中活益生菌的稳定性非常有限，但是，如果可以在制剂中保持活力，益生菌在局部制剂中的使用可能具有巨大的潜力。局部制剂如霜剂、乳液、凝胶、喷雾剂本身含有大量的水，即为了适当地配制成凝胶、霜剂、泡沫、乳液、软膏等。显然，这些存在高度水的配方中，益生菌在其代谢不活跃状态下的储存存在问题。在这种局部制剂中出现的第二个问题是，它们通常含有与微生物存活不相容的试剂；例如防腐剂、表面活性剂、乳化剂和其他成分，以保护此类制剂，阻止有害微生物的生长以及形成稳定的乳液。这些试剂，防腐剂，自然会成为有益的活微生物制剂中的主要问题。WO18002248公开了在两隔室系统中配制微生物的概念，保护内核隔室的微生物免受外隔室中的成分的影响，一旦两个隔室的内容物结合，这种微囊用于局部使用，然而，这种包囊包括大小可与皮肤接触的微胶囊，需要将其揉入皮肤以破坏胶囊。不会因摩擦而破裂的胶囊不会将活微生物释放到皮肤表面。另一个问题将是当胶囊破裂并且活的益生菌与其他隔室中的成分(所述成分可以包括使益生菌菌株失活的防腐剂)一起释放到皮肤时在皮肤上的存活或活化。

局部应用活益生菌的使用非常有限，大多数产品基于益生菌菌株的裂解物(灭活的死细菌)，以克服维持局部用组合物中微生物活力的问题。当在凝胶、乳液、洗剂等中配制用于哺乳动物皮肤局部应用的活益生菌菌株时观察到的问题是缺乏活力和稳定性。因此，本发明的目的是提供一种允许活微生物长期储存的系统，该系统在使用时基本上不会伤害这些微生物，并且当施用于皮肤或粘膜时确实释放活微生物。

令人惊讶地发现，将微生物包裹在油凝胶中显著稳定了微生物的生存能力，并且进一步令人惊讶的益处是与油相比，使用油凝胶能够使微生物在皮肤上均匀分布。

本发明的优点是在油凝胶中包埋或混合或分散或包裹或包覆益生微生物能够实现长期稳定性。

因此，改进的稳定性将是有利的，尤其是增加的生存力将是有利的。

同样有利的是微生物在油凝胶中的优化分布，使微生物更均匀地分布在皮肤表面或粘膜上。

进一步优点是油凝胶与油相比的改进应用。

本发明的优点是油凝胶可以固化，从而使活微生物稳定包埋到油凝胶中并在固体或部分固体凝胶中保持活力。凝胶结构的这种稳定化减少了微生物在储存过程中的沉淀。这是一种新型有利制剂，用于将活微生物施用至粘膜，例如，阴道。