[发明专利]取代的吡唑并[4,3-b]吡啶及其作为GLUN2B受体调节剂的用途在审

专利信息
申请号: 202080043665.4 申请日: 2020-06-12
公开(公告)号: CN113993583A 公开(公告)日: 2022-01-28
发明(设计)人: A·希斯科;B·斯坦纳;C·格林;A·萨曼特;J·沃尔;M·A·莱特威克;C·德沃夏克 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A61P25/00 分类号: A61P25/00;A61K31/435;C07D471/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;初明明
地址: 比利时.比*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 吡唑 吡啶 及其 作为 glun2b 受体 调节剂 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物,所述化合物具有式(I)的结构:

或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,

其中

R1为H、卤素或CH3

Ar1选自由以下项组成的组:

(a)苯基;

(b)被一个成员取代的苯基,所述成员选自由以下项组成的组:卤素、C1-6烷基、C1-6全卤代烷基和OC1-6全卤代烷基;

(c)被两个或三个成员取代的苯基,所述成员各自独立地选自由以下项组成的组:卤素、C1-6烷基、C1-6全卤代烷基和OC1-6全卤代烷基;以及

(d)被一个成员取代的噻吩基,所述成员选自由以下项组成的组:卤素和C1-6烷基;

R2选自由以下项组成的组:

(e)其中Ra选自由以下项组成的组:C1-6烷基;C3-6环烷基;噻吩基;吡啶基;被一个或两个F成员取代的吡啶基;吡嗪基;以及其中Rb为C1-6烷基;

(f)被一个、两个或三个成员取代的C1-6烷基,所述成员各自独立地选自由以下项组成的组:OH、卤素、OC1-6烷基、(=N-OH)、(=N-OCH3)和环丙基;以及

(g)氧杂环丁烷基;被C1-6烷基取代的氧杂环丁烷基;四氢呋喃基;噁唑烷酮;被C1-4烷基或环丙基取代的噁唑烷酮;以及被C1-4烷基取代的吡咯烷酮。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中R1为H。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中R1为F。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中R1为CH3

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中Ar1为苯基。

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中Ar1为被一个成员取代的苯基,所述成员选自由以下项组成的组:F、CH3、CF2H、CF2CH3、CF3和OCF3

7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中Ar1选自由以下项组成的组:

8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中Ar1为被两个成员取代的苯基,所述成员各自独立地选自由以下项组成的组:F、Cl、CH3、CF2H、CF3、CF2CH3和OCF2H。

9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中Ar1选自由以下项组成的组:

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