[发明专利]取代的吡唑并[4,3-b]吡啶及其作为GLUN2B受体调节剂的用途在审
申请号: | 202080043665.4 | 申请日: | 2020-06-12 |
公开(公告)号: | CN113993583A | 公开(公告)日: | 2022-01-28 |
发明(设计)人: | A·希斯科;B·斯坦纳;C·格林;A·萨曼特;J·沃尔;M·A·莱特威克;C·德沃夏克 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61P25/00 | 分类号: | A61P25/00;A61K31/435;C07D471/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;初明明 |
地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡唑 吡啶 及其 作为 glun2b 受体 调节剂 用途 | ||
1.一种化合物,所述化合物具有式(I)的结构:
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,
其中
R1为H、卤素或CH3;
Ar1选自由以下项组成的组:
(a)苯基;
(b)被一个成员取代的苯基,所述成员选自由以下项组成的组:卤素、C1-6烷基、C1-6全卤代烷基和OC1-6全卤代烷基;
(c)被两个或三个成员取代的苯基,所述成员各自独立地选自由以下项组成的组:卤素、C1-6烷基、C1-6全卤代烷基和OC1-6全卤代烷基;以及
(d)被一个成员取代的噻吩基,所述成员选自由以下项组成的组:卤素和C1-6烷基;
R2选自由以下项组成的组:
(e)其中Ra选自由以下项组成的组:C1-6烷基;C3-6环烷基;噻吩基;吡啶基;被一个或两个F成员取代的吡啶基;吡嗪基;以及其中Rb为C1-6烷基;
(f)被一个、两个或三个成员取代的C1-6烷基,所述成员各自独立地选自由以下项组成的组:OH、卤素、OC1-6烷基、(=N-OH)、(=N-OCH3)和环丙基;以及
(g)氧杂环丁烷基;被C1-6烷基取代的氧杂环丁烷基;四氢呋喃基;噁唑烷酮;被C1-4烷基或环丙基取代的噁唑烷酮;以及被C1-4烷基取代的吡咯烷酮。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中R1为H。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中R1为F。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中R1为CH3。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中Ar1为苯基。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中Ar1为被一个成员取代的苯基,所述成员选自由以下项组成的组:F、CH3、CF2H、CF2CH3、CF3和OCF3。
7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中Ar1选自由以下项组成的组:
8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中Ar1为被两个成员取代的苯基,所述成员各自独立地选自由以下项组成的组:F、Cl、CH3、CF2H、CF3、CF2CH3和OCF2H。
9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,其中Ar1选自由以下项组成的组:
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