[发明专利]JAK激酶的吡唑并嘧啶芳基醚抑制剂及其用途在审
申请号: | 202080044324.9 | 申请日: | 2020-06-16 |
公开(公告)号: | CN114008050A | 公开(公告)日: | 2022-02-01 |
发明(设计)人: | M·E·扎克;N·S·拉贾帕克萨;Y-X·程;李伟;D·G·M·朔雷;F·A·罗梅罗;M·C·布赖恩 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P3/10;A61P29/00;A61P35/00;A61P9/10;A61P1/16;A61P9/00;A61P25/28;A61P25/00;A61P17/06;A61P11/06;A61P31/00;A61P19/02;A61P19/08 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红;徐志明 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | jak 激酶 吡唑 嘧啶 芳基醚 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种式(I)化合物:
或其药用盐,其中:
Ar为:苯基;1,2,3,4-四氢异喹啉基;吡唑基;吡啶基;或哒嗪基:
R1为:氢;C1-C6烷基;卤代-C1-C6烷基;羟基-C1-C6烷基;-(CHRa)h-het1;-(CHRa)k-NRa-het1;或-(CHRa)m-C3-6环烷基,其中环烷基部分可以未被取代或被Rd取代一次或两次;
每个R2独立地为:C1-C6烷基;羟基-C1-C6烷基;卤代-C1-C6烷基;C1-C6烷氧基;C1-C6烷氧基-C1-C6烷基;卤代-C1-C6烷氧基;卤代-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基;C1-C6烷基-SO2-C1-C6烷基;羟基;氰基;氰基-C1-C6烷基;卤代;乙酰基;-(CHRa)p-het2;-(CHRa)q-NRbRc;-(CHRa)r-C(O)-NRbRc;-(CHRa)s-NRa-(CHRa)s-C(O)-NRbRc;或-(CHRa)t-C3-6环烷基,其中环烷基部分可以未被取代或被Re取代一次或两次;
R3、R4和R5各自独立地为:氢;或C1-C6-烷基;
每个Ra独立地为:氢;或C1-6烷基;
每个Rb独立地为:氢;C1-6烷基;或羟基-C1-C6烷基;
每个Rc独立地为:氢;C1-6烷基;羟基-C1-C6烷基;氰基-C1-C6烷基;C1-C6烷氧基-C1-C6烷基;氧杂环丁烷基;2-吗啉代乙基;1-甲基-氮杂环丁烷-3-基;2-(N,N-二甲基氨基)-乙基;羟基环丁基;或3-(N,N-二甲基氨基)-吡咯烷-1-基;(CHRa)u-C3-6环烷基,其中环烷基部分可以未被取代或被Re取代一次或两次;
或者Rb和Rc与它们所连接的氮原子一起可以形成het3;
每个Rd独立地为:C1-C6烷基、羟基或卤代;
每个Re独立地为:C1-6烷基;羟基;氰基-C1-C6烷基;羟基-C1-C6烷基;吗啉基;或-(CHRa)v-NRgRh,其中Rg和Rh各自独立地为氢或C1-6烷基;
h为0至2;
k为0至2;
m为0至2;
n为0至2;
p为0至2;
q为0至2;
r为0至2;
s为0至2;
t为0至2;
u为0至2;
v为0至2;
het1为:氧杂环丁烷基;四氢呋喃基;四氢吡喃基;或吡咯烷基;其中的每一个可以未被取代或被Rd取代一次或两次;
het2为:氮杂环丁烷基;吡咯烷基;氧杂环丁烷基;哌啶基;吗啉基;哌嗪基;氮杂基;奎宁环基;或吡唑基;其中的每一个可以未被取代或被Re取代一次或两次;并且
het3为:氮杂环丁烷基;吡咯烷基;哌啶基;吗啉基;哌嗪基;或氮杂基;其中的每一个可以未被取代或被Re取代一次或两次。
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