[发明专利]制剂

说明书

本发明提供一种可以将有效成分的经皮吸收性、经皮吸收时的即效性、皮肤刺激性的降低均提升至高水平的制剂。一种制剂，其包含基剂、具有含有有效成分的芯部和含有表面活性剂的壳部的芯壳结构体，其中，所述芯部为固体，所述表面活性剂含有脂肪酸结合数为2以上的化合物和脂肪酸结合数为1的化合物，所述表面活性剂中的所述脂肪酸结合数为2以上的化合物的比例为5重量％以上、75重量％以下。

技术领域

本发明涉及含有有效成分以及表面活性剂的制剂。

背景技术

在外用药和化妆品等领域，已经开发了用于使药物等有效成分经皮吸收的技术。有效成分的经皮吸收的过程可能受到皮肤屏障功能、代谢等的影响，已知这些影响因药物的不同而不同。

以下专利文献1公开了一种芯壳结构体，其包括含有有效成分的芯部、含有HLB值为4～14的表面活性剂的壳部。所述表面活性剂具有碳原子数为7～15的饱和烃基或碳原子数为7～17的不饱和烃基。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:国际公开第2018/147333号

发明内容

本发明所要解决的技术问题

包含如专利文件1所述的芯壳结构体的制剂在经皮吸收有效成分时，具有优异的即效性。然而，根据专利文献1的制剂，如果要提高有效成分的经皮吸收性或即效性，则有时皮肤刺激性会变强。因此，存在将有效成分的经皮吸收性、经皮吸收时的即效性、皮肤刺激性的降低均提升至更高的水平的需求。

本发明的目的在于提供一种可以将有效成分的经皮吸收性、进行经皮吸收时的即效性、皮肤刺激性的降低均提升至高水平的制剂。

解决技术问题的技术手段

本发明涉及的制剂包含基剂及芯壳结构体，所述芯壳结构体具有含有有效成分的芯部和含有表面活性剂的壳部，所述芯部为固体，所述表面活性剂含有脂肪酸结合数为2以上的化合物和脂肪酸结合数为1的化合物，所述表面活性剂中的所述脂肪酸结合数为2以上的化合物的比例为5重量％以上、75重量％以下。

在本发明涉及的制剂的一个特定方案中，所述表面活性剂中的所述脂肪酸结合数为2以上的化合物的比例为10重量％以上、70重量％以下。

本发明涉及的制剂的其他的特定方案中，所述脂肪酸结合数为2以上的化合物包含：2个以上的脂肪酸与多元醇形成的酯以及2个以上的脂肪酸与糖或糖衍生物形成的酯中的至少一种。

本发明涉及的制剂的另外的其他特定方案中，所述脂肪酸结合数为2以上的化合物包含：2个以上的脂肪酸与丙三醇形成的酯以及2个以上的脂肪酸与脱水山梨糖醇形成的酯中的至少一种。其中，更优选所述脂肪酸结合数为2以上的化合物包含2个以上的脂肪酸与丙三醇形成的酯。

本发明涉及的制剂的另外的其他特定方案中，所述表面活性剂的HLB值的加权平均值为4以上、14以下。

本发明涉及的制剂的另外的其他特定方案中，所述表面活性剂具有碳原子数为7～15的饱和烃基，或碳原子数为7～17的不饱和烃基。

本发明涉及的制剂的另外的其他特定方案中，所述有效成分和所述表面活性剂的质量比(有效成分:表面活性剂)为1:0.1～1:10。

本发明涉及的制剂的另外的其他特定方案中，所述基剂为油性基剂。

发明的效果

根据本发明，可以提供一种可以将有效成分的经皮吸收性、经皮吸收时的即效性、皮肤刺激性的降低均提升至高水平的制剂。

附图说明

[图1]图1是表示本发明的一个实施方式涉及的芯壳结构体的示意性截面图。