[发明专利]反式环辛烯生物正交剂及在癌症和免疫疗法中的用途在审
| 申请号： | 202080049756.9 | 申请日： | 2020-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN114340680A | 公开（公告）日： | 2022-04-12 |
| 发明（设计）人： | J·M·美佳奥尼托;N·A·叶;S·斯里尼瓦桑;M·扎哈里安 | 申请（专利权）人： | 坦博公司 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K47/61;A61K47/69;A61K45/00;A61P35/00;C07H21/02;C08B37/08 |
| 代理公司： | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人： | 王思琪;王建秀 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 反式 辛烯 生物 正交 癌症 免疫 疗法 中的 用途 | ||
1.一种具有式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐
其中
R1a在每次出现时独立地选自由C1-4烷基、氢和C1-4卤代烷基组成的组；
R1b在每次出现时独立地选自由C(O)N(R1c)-C1-6亚烷基-CO2H、C(O)OH、C(O)N(R1c)CHR1eCO2H、C(O)N(R1c)-C1-6亚烷基-C(O)OC1-4烷基、C(O)OC1-4烷基、C(O)N(R1c)CHR1eC(O)OC1-4烷基、氢、C1-4烷基和C1-4卤代烷基组成的组；
R1c在每次出现时独立地是氢或C1-4烷基；
R1e在每次出现时独立地是-C1-4亚烷基-CO2H、-C1-4亚烷基-CONH2或-C1-4亚烷基-OH；
D在每次出现时独立地是环状二核苷酸；
L1在每次出现时独立地是接头；
m在每次出现时独立地是1、2或3；并且
p在每次出现时独立地是0、1或2。
2.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，该化合物具有式(I-A)
3.如权利要求1或2所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1a是氢。
4.如权利要求1或2所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1a是C1-4烷基。
5.如权利要求1或2所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1a是CH3。
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1b是氢。
7.如权利要求1-5中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1b是C(O)N(R1c)-C1-6亚烷基-CO2H。
8.如权利要求7所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1b是C(O)N(R1c)CH2CO2H。
9.如权利要求1-5或7-8中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1c是氢。
10.如权利要求1-5中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1b是C(O)OH。
11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中D在每次出现时独立地是其中Y是核碱基并且X是O或S。
12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：
是并且
D’是环状二核苷酸有效负载部分。
13.如权利要求12所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中该环状二核苷酸有效负载部分是
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