[发明专利]局部组合物及使用其抗线粒体片段化的方法

说明书

本发明提供用于改善细胞能量效率的局部个人护理组合物，其通过保护皮肤免受在有此需要的衰老个体中发生的线粒体片段化来实现。本发明还提供包含烟酰胺和S‑腺苷‑L‑甲硫氨酸的局部个人护理组合物的用途。本发明还提供烟酰胺和S‑腺苷‑L‑甲硫氨酸在制备用于减少或预防皮肤细胞中线粒体片段化和用于增加皮肤细胞能量的局部个人护理组合物中的用途。

技术领域

本发明涉及包括烟酰胺和S-腺苷-L-甲硫氨酸的协同组合的局部组合物，其可用于对抗皮肤细胞内的线粒体片段化(mitochondrial fragmentation)。

背景技术

当消费者希望通过减少皮肤上的面部线条、皱纹和斑点痕迹而看起来更年轻时，他们发现期望通过依赖于施用局部组合物的方法来提供皮肤益处。一直在寻求用于掺入局部组合物中的活性成分，其可为消费者提供皮肤益处。一直需要将活性成分掺入局部组合物中，该活性成分通过保护细胞组分的完整性和功能而提供皮肤益处。

然而，利用细胞的功能成分以实现年轻或通过外观感觉年轻的技术是不确定的。尽管在身体的所有细胞中均是如此，但细胞操纵是否或如何使皮肤看起来年轻是特别无法预测的。细胞的重要功能成分是线粒体。

在人体细胞内，氧化磷酸化发生在线粒体内，线粒体是一种必需的细胞组分，其中高达83％的细胞能量以三磷酸腺苷(ATP)的形式产生。然后将ATP中储存的细胞能量用于驱动人体细胞内以及哺乳动物(包括人类)体内的多个基本生物过程。

在线粒体氧化磷酸化过程中，产生低基础水平的活性氧物质(ROS——能够破坏细胞组分脂肪酸、蛋白质和DNA而导致细胞变性和死亡的高活性中间体)。这种低水平的ROS可以被组成型抗氧化酶、ROS清除剂、修复酶和去除受损组分有效根除。相比之下，允许ROS水平增加和持续的条件导致线粒体片段化(mitochondrial fragmentation，“MF”)或功能障碍的线粒体无法满足正常细胞功能所需的能量需求，特别是在应激状态下。由于长期的太阳紫外线(“UV”)辐射是导致高水平ROS的关键条件之一，因此线粒体片段化对于未受保护的皮肤免受导致光老化的UV辐射尤其成问题。线粒体片段化也是正常皮肤老化过程中的一个问题，其中修复细胞机制开始减慢。事实上，体内研究表明，与年轻人皮肤的角质形成细胞相比，年长的人皮肤的角质形成细胞的线粒体网络明显更加片段化(Mellem D,SattlerM,Pagel-Wolff S,Jaspers S,Wenck H,Ru¨bhausen MA,et al.(2017)Fragmentation ofthe mitochondrial network in skin in vivo.PLoS ONE 12(6):e0174469)。

因此，所寻求的是能够保护皮肤免受线粒体片段化、维持活性氧物质的基础水平并预防皮肤过早老化的技术(化合物)。

不希望受理论束缚，申请人相信保护皮肤细胞免受线粒体片段化的化合物有助于增加维持或改善皮肤完整性和功能所需的细胞能量。增加皮肤细胞中的此类化合物的量与皮肤益处(年轻皮肤表型)有关。

因此，本发明涉及抗线粒体片段化的协同皮肤有益剂、含有该皮肤有益剂组合的组合物以及使用该组合物抗线粒体片段化的方法。该组合物保护皮肤免受线粒体片段化，维持或减少活性氧物质，从而预防皮肤过早老化。

附加信息

烟酰胺(Nicotinamide)也称为尼克酰胺(Niacinamide)或维生素B3的一种形式，是本领域公知的，并且可从包括Sigma-Aldrich Chemical Company(St.Louis,Missouri,USA)在内的来源商购获得。然而，其增加细胞中ATP的能力是存疑的，并且据信其会降低ATP水平，从而降低细胞的整体生物能状态。

US2007/0110731公开了旨在使用维生素B减少衰老迹象的局部组合物。NZ526350A公开了抗衰老组合物，其包含氨基酸、维生素B复合物，并且优选进一步包含S-腺苷-L-甲硫氨酸(S-adenosyl-L-methionine)。