[发明专利]用于生物治疗剂的赋形剂

权利要求书

1.二羧酸二酰胺作为活性剂的稳定剂的用途，其中所述二酰胺包含至少一个N-H酰氨基基团，至少一个未取代或取代的N-羟基乙基酰氨基基团和/或至少一个未取代或取代的N-羟基甲基酰氨基基团，

其中所述活性剂选自肽，多肽，核酸，病毒或病毒样颗粒，质子泵抑制剂和抗生素。

2.权利要求1的用途，其中所述二酰胺为式(I)的化合物：

其中每个R¹独立地选自H和C₁-C₁₀烃残基，所述烃残基任选地包含至少一个杂原子，

并且其中两个R₁一起可以形成环，

条件是至少一个R¹，例如1，2，3或4个R¹为H，式(II)的基团或式(III)的基团：

其中每个R²独立地选自H和C_1-8烃残基，特别地选自C₁-C₂烃残基，所述烃残基任选地包含至少一个杂原子，

且

其中A选自直链，支链或环状C₁-C₂₄烃残基，特别地选自直链或支链C₁-C₆烃残基或环状C₃-C₆残基，所述烃残基任选地包含至少一个杂原子。

3.权利要求1或2的用途，其中所述活性剂稳定在液体制剂中，特别是在水溶液中，特别地，其中(i)制剂中活性剂的浓度在约0.01mg/ml至约300mg/ml，约0.1mg/ml至约200mg/ml或约1mg/ml至约150mg/ml的范围内，和/或其中(ii)制剂中二酰胺的浓度在约1μmol/l至约1mol/l，约100mmol/l至约500mmol/l，约1mmol/l至约250mmol/l或约10mmol/l至约100mmol/l的范围内。

4.权利要求1-3中任一项的用途，

其中所述活性剂选自抗体例如IgG抗体，抗体衍生物，免疫球蛋白融合蛋白，干扰素，白细胞介素，白细胞介素受体，白细胞介素和白细胞介素受体的激动剂和拮抗剂，TNF家族和TNF家族受体成员的激动剂和拮抗剂，细胞因子和酶。

5.权利要求4的用途，

其中所述活性剂选自曲妥珠单抗，利妥昔单抗，奥马珠单抗，干扰素-α，G-CSF和阿那白滞素。

6.权利要求1-5中任一项的用途，作为药物，化妆品，诊断和/或分析中的稳定剂。

7.权利要求1-6中任一项的用途，

其中所述二酰胺在20℃在水中具有至少约0.02％(w/v)，至少约0.05％(w/v)，至少约0.1％(w/v)，至少约0.5％(w/v)或至少约1％(w/v)的溶解度。

8.权利要求1-7中任一项的用途，

其中所述二酰胺为N,N,N’,N’-四-(2-羟基乙基)己二酸酰胺。

9.权利要求1-8中任一项的用途，作为防止聚集和/或颗粒形成的稳定剂，特别是作为防止因冷冻/融化应力，摇动应力和/或搅拌应力导致的聚集和/或颗粒形成的稳定剂。