[发明专利]用于治疗亨廷顿氏病的化合物在审

专利信息
申请号: 202080050837.0 申请日: 2020-05-12
公开(公告)号: CN114245794A 公开(公告)日: 2022-03-25
发明(设计)人: N·瑟多伦科;M·R·阿拉姆;L·阿梅佐;M·A·阿诺德;S·巴布;A·巴塔查里亚;G·M·卡普;N·T·肯顿;T·T·梁;A·R·马佐蒂;Y-C·穆恩;C·莫里尔;N·W·姆萨尔;J·纳拉辛汉;J·S·帕特尔;任洪玉;A·图尔波夫;王刚;M·G·沃尔;张南京;张小燕 申请(专利权)人: PTC医疗公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D487/04;A61K31/501;A61K31/53;A61P25/28
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 黄琳娟
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 亨廷顿氏病 化合物
【权利要求书】:

1.一种化合物,其包括式(I)、式(II)或式(III)的化合物:

或其形式,其中:

X选自由以下组成的组:O、NRx和键;

Rx选自由以下组成的组:氢和C1-4烷基;

B是杂环基,

其中杂环基是具有1、2或3个独立地选自N、O或S的杂原子环成员的饱和或部分不饱和的3-7元单环、6-10元双环或13-16元多环体系,在可用化学价允许的情况下,其任选地被1、2、3、4或5个Rb取代基取代;

Rb独立地选自由以下组成的组:卤素、C1-4烷基、氨基、C1-4烷基-氨基、(C1-4烷基)2-氨基和C3-6环烷基;

R1选自由以下组成的组:杂芳基、杂环基、苯基、杂芳基-C1-4烷基、杂芳基-C2-4烯基、杂芳基-氨基和杂芳基-C1-4烷基-氨基,

其中杂芳基是具有1、2、3或4个独立地选自N、O或S的杂原子环成员的3-7元单环或6-10元双环体系,

其中杂环基是具有1、2或3个独立地选自N、O或S的杂原子环成员的饱和或部分不饱和的3-7元单环、6-10元双环或13-16元多环体系,并且

其中在可用化学价允许的情况下,苯基、杂芳基或杂环基的每个实例任选地被1或2个R1a取代基取代;并且

R1a独立地选自由以下组成的组:卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、氘代-C1-4烷基、卤代-C1-4烷基、氨基、C1-4烷基-氨基、(C1-4烷基)2-氨基、C1-4烷氧基、氘代-C1-4烷氧基和卤代-C1-4烷氧基;

其中所述化合物的形式选自由以下组成的组:化合物的盐、水合物、溶剂化物、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、互变异构体和混合物。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式(I)的化合物:

3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物,其中X选自由以下组成的组:O和键。

4.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物,其中B是选自由以下组成的组的杂环基:吡咯烷基、哌啶基、哌啶-1-酸酯-基、哌嗪基、4-氮杂螺[2.5]辛基、8-氮杂双环[3.2.1]辛基、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚基、1,6-二氮杂螺[3.4]辛基、2-氧杂-5,8-二氮杂螺[3.5]壬基和4-氮杂二螺环[2.1.25.33]癸基,在可用化学价允许的情况下,其任选地被1、2、3、4或5个Rb取代基取代。

5.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物,其中R1是选自由以下组成的组的杂芳基:1H-吡唑基、1H-咪唑基、1,3-噻唑基、噁唑基、1H-1,2,3-三唑基、2H-1,2,3-三唑基、1H-1,2,4-三唑基、吡啶基、吡啶-2(1H)-酮-基、嘧啶-4(3H)-酮-基、哒嗪基、1H-吲唑基、2H-吲唑基、1,3-苯并噁唑基、吡咯并[1,2-a]吡嗪基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡嗪基、咪唑并[1,2-a]嘧啶基、咪唑并[1,2-b]哒嗪基、2H-[1,2,3]三唑并[4,5-b]吡啶基、[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基和[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡嗪基。

6.根据权利要求5所述的化合物,其中R1是选自由以下组成的组的杂芳基:1H-吡唑基和2H-吲唑基。

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