[发明专利]哒嗪酮并嘧啶类衍生物及其医药用途有效
申请号: | 202080052504.1 | 申请日: | 2020-08-14 |
公开(公告)号: | CN114174298B | 公开(公告)日: | 2023-08-01 |
发明(设计)人: | 魏国平;阳华;付宁;邴铁军;高倩;郭东满;闻培洋;赵谈封;杨玲;王含建;杨霞 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司;正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;C07D403/12;A61K31/519;A61P35/00 |
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地址: | 211100 江苏省南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哒嗪酮 嘧啶 衍生物 及其 医药 用途 | ||
1.通式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或立体异构体的混合物,
其中,
A部分选自其中R选自H或C1-6烷基;
为含有两个N的4-10元杂环烷基,为含有一个N的4-7元杂环烷基,所述杂环烷基是单环杂环或螺杂环;
每个R1取代在环上,其独立地选自卤素、氧代、-OH、-NH2、-CN或任选地被1、2或3个R0取代的如下基团:C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基;
每个R0独立地选自卤素、-OH、-NH2、-CN、C1-4烷氧基、C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基;
m是0、1、2、3、4、5或6;
每个R2独立地选自C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰基、-C(O)C≡CRb、-SO2C≡CRb、-C(O)C(Ra)=C(Rb)2或-SO2C(Ra)=C(Rb)2;
每个Ra独立地选自H、氘、卤素、C1-4烷基或卤代C1-4烷基;
每个Rb独立地选自H、氘或任选地被1、2或3个Rc取代的如下基团:C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-3烷基、C1-4烷基氨基C1-3烷基、二C1-4烷基氨基C1-3烷基、3-7元环烷基C1-3烷基、4-7元杂环烷基C1-3烷基、苯基C1-3烷基或5-6元杂芳基C1-3烷基;
每个Rc独立地选自卤素、-OH、-NH2、-CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基或卤代C1-6烷氧基;
X选自单键、-S-、-O-、-NH-或-N(C1-3烷基)-;
R3选自H或任选地被1、2或3个Rd取代的如下基团:C1-6烷基、3-10元环烷基、3-10元杂环烷基、苯基、苯并4-6元杂环基、5-6元杂芳基并4-6元杂环基、5-10元杂芳基、3-10元杂环烷基C1-3烷基、苯基C1-3烷基、苯并4-6元杂环基C1-3烷基、5-6元杂芳基并4-6元杂环基C1-3烷基或5-10元杂芳基C1-3烷基;
每个Rd独立地选自氘、卤素、-OH、氧代、-NH2、-CN、氘代C1-4烷基氨基、氘代二C1-4烷基氨基、或任选地被1、2或3个Rd1取代的如下基团:C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基、C1-4烷基氨基甲基、二C1-4烷基氨基甲基、C1-3烷氧基亚氨基、3-7元环烷基、4-7元杂环烷基、4-7元杂环烷基C1-3烷基、苯基或5-6元杂芳基;
每个Rd1独立地选自卤素、-OH、氧代、-NH2、-CN、C1-4烷基、或卤代C1-4烷基;
Y选自单键或-CH2-;
R4、R5、R6、R7、R8分别独立地选自H、卤素、-CN、-OH、-NH2、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、C2-6烯基酰氨基或3-7元环烷基;
或者,R4和R5连接在一起形成环B;或者,R5和R6连接在一起形成环B;
环B选自任选地被1、2、3或4个Re取代的如下基团:苯基、5-6元环烯基、5-6元杂环烯基或5-6元杂芳基;
每个Re独立地选自卤素、-CN、-OH、-NH2、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基或3-7元环烷基;
R9独立地选自H、卤素、C1-6烷基或卤代C1-6烷基;
所述通式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或立体异构体的混合物不选自以下化合物:
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